AS-604850 - CAS:648449-76-7 - 山东思科捷生物技术有限公司

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AS-604850

目录号 : SJ-MX3879 纯度：99.11%

AS-604850 是一种有效的，具有选择性的和 ATP 竞争性的 PI3Kγ 抑制剂，IC50 值为 0.25 μM，Ki 值为 0.18 μM。AS-604850 是 PI3Kγ 的同工型选择性抑制剂，对 PI3Kγ 的选择性是 PI3Kδ/β 的 30 倍以上，是 PI3Kα 的 18 倍以上。

CAS No. :648449-76-7

SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不针对患者销售。

规格	价格	货期
2 mg	¥ 310.00
5 mg	¥ 500.00
10 mg	¥ 795.00
25 mg	¥ 1660.00
50 mg	¥ 2860.00
100 mg	¥ 4775.00
大包装	有超大折扣	QQ交谈

400-694-7688 sales@sparkjade.com tech@sparkjade.com

Cas No.

648449-76-7

分子式

C₁₁H₅F₂NO₄S

分子量

285.22

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性

相关靶点

PI3K

作用通路

PI3K/Akt/mTOR

应用领域

肿瘤；干细胞

IC50 & Target

IC50	Ki
PI3Kγ ^[1]	PI3Kγ ^[1]
0.25 μM	0.18 μM

体外研究 (In Vitro)

AS-604850 在 RAW264 小鼠巨噬细胞中抑制 C5a 介导的 PKB 磷酸化，IC50 为 10 μM ^[1]。

AS-604850 阻断 MCP-1 诱导的 PKB 磷酸化，并且在用 CSF-1 刺激 Pik3cg^+/+ 或 Pik3cg^-/- 小鼠的原代单核细胞后未产生影响 ^[1]。

As-604850 (0-30 μm；15 分钟；Pik3cg^+/+ 小鼠的原代单核细胞) 以浓度依赖的方式抑制 MCP-1 介导的 PKB 及其下游底物 GSK3α 和 β 的磷酸化。在 Pik3cg^+/+ 小鼠的原代单核细胞中，MCP-1 诱导的 p44/42 ERK (ERK1/2) MAPKs 磷酸化也以浓度依赖的方式降低 ^[1]。

体内研究 (In Vivo)

AS-604850 (10-100 mg/kg；口服；4.5 或 4.25 小时；Balb/C 或 C3H 小鼠) 治疗可减少 RANTES 诱导的腹膜中性粒细胞募集，ED50 值为 42.4 mg/kg。在巯基乙酸盐诱导的腹膜炎模型中，AS-604850 (10 mg/kg；口服) 可使中性粒细胞募集减少 31% ^[1]。

参考文献

[1]. Camps M, et al. Blockade of PI3Kgamma suppresses joint inflammation and damage in mouse models of rheumatoid arthritis. Nat Med. 2005 Sep;11(9):936-43.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	57 mg/mL (199.85 mM)

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	3.5061 mL	17.5303 mL	35.0607 mL
	5 mM	0.7012 mL	3.5061 mL	7.0121 mL
	10 mM	0.3506 mL	1.7530 mL	3.5061 mL
	50 mM	0.0701 mL	0.3506 mL	0.7012 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。