Enoxacin
目录号 : SJ-MX3262A 别名 : AT 2266; CI 919 中文名称 : 依诺沙星 纯度:99.87%

Enoxacin (AT 2266) 是一种氟喹诺酮,可以干扰 DNA 复制,抑制细菌 DNA 促旋酶 (IC50=126 µg/ml) 和拓扑异构酶 IV (IC50=26.5 µg/ml)。Enoxacin 是一种 miRNA 加工激活剂,可增强 siRNA 介导的 mRNA 降解并促进内源性 miRNA 的生物发生,也可增强 TAR RNA 结合蛋白 2 (TRBP) 介导的 microRNA 加工。Enoxacin 有效抑制革兰氏阳性和阴性细菌, 是一种特异性的癌症生长抑制剂。

CAS No. :74011-58-8
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规格 价格 货期
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Cas No.
74011-58-8
分子式
C15H17FN4O3
分子量
320.32
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液,避免反复冻融!

 -80℃   2 年
 4℃      2 年  -20℃   1 年
生物活性

Enoxacin (AT 2266) 是一种氟喹诺酮,可以干扰 DNA 复制,抑制细菌 DNA 促旋酶 (IC50=126 µg/ml) 和拓扑异构酶 IV (IC50=26.5 µg/ml)。Enoxacin 是一种 miRNA 加工激活剂,可增强 siRNA 介导的 mRNA 降解并促进内源性 miRNA 的生物发生,也可增强 TAR RNA 结合蛋白 2 (TRBP) 介导的 microRNA 加工。Enoxacin 有效抑制革兰氏阳性和阴性细菌, 是一种特异性的癌症生长抑制剂。

相关靶点
Bacterial;DNA/RNA Synthesis;MicroRNA;Antibiotic
作用通路
Anti-infection;Cell Cycle/DNA Damage;Epigenetics
应用领域
肿瘤;感染
IC50 & Target
Topoisomerase II [1] Topoisomerase IV [1]
体外研究 (In Vitro)

在 HEK293 细胞中,Enoxacin 以剂量依赖的方式增加 siGFP 介导的 EGFP 基因的敲低,中位有效浓度 (EC50) 为 ~30µM [2]

Enoxacin 对 90% 的大肠杆菌、克雷伯氏菌、气单胞菌、肠杆菌、沙雷氏菌、奇异变形杆菌和摩根氏菌的抑制作用小于或等于 0.8 µg/ml [3]

在 1,25-二羟基维生素D (3) 刺激的小鼠骨髓培养物中,Enoxacin 剂量依赖性减少破骨细胞分化,以及破骨细胞活性的标记物和骨吸收陷窝的数量。Enoxacin 抑制破骨细胞形成,而成骨细胞的形成不被改变 [4]

Enoxacin 能够降低细胞活力,诱导细胞凋亡,导致细胞周期停滞并抑制前列腺癌 (PCa) 细胞系的侵袭。Enoxacin 也有效地恢复前列腺癌 (PCa) 细胞系中 miRNA 的整体表达 [5]

体内研究 (In Vivo)

Enoxacin (AT 2266;100 µM;2 µl;每天 1 次;注入耳内;连续 3 天 (第 12 天、第 13 天、第 14天 )),可提高 Lv-siGFP 对 GFP mRNA 的敲低效率 (从 80% 到 60%;GFP mRNA 水平保持 40%) [2]

参考文献

[1]. Melo S, et al. Small molecule enoxacin is a cancer-specific growth inhibitor that acts by enhancing TAR RNA-binding protein 2-mediated microRNA processing. Proc Natl Acad Sci U S A. 2011 Mar 15;108(11):4394-9.

[2]. Ge Shan, et al. A small molecule enhances RNA interference and promotes microRNA processing. Nat Biotechnol. 2008 Aug;26(8):933-40. 

[3]. Chin, N.-X. and H.C. Neu, In vitro activity of enoxacin, a quinolone carboxylic acid, compared with those of norfloxacin, new beta-lactams, aminoglycosides, and trimethoprim. Antimicrobial agents and chemotherapy, 1983. 24(5): p. 754-763.  

[4]. Ostrov DA, et al. Identification of enoxacin as an inhibitor of osteoclast formation and bone resorption by structure-based virtual screening. J Med Chem. 2009 Aug 27;52(16):5144-51.

[5]. Sousa E, et al. Enoxacin inhibits growth of prostate cancer cells and effectively restores microRNA processing. Epigenetics. 2013 May;8(5):548-58.

溶解度数据

体外 (25°C) DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响, 请使用新开封的 DMSO)
5 mg/mL (15.61 mM) 超声波,50℃ 水浴

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.1219 mL 15.6094 mL 31.2188 mL
5 mM 0.6244 mL 3.1219 mL 6.2438 mL
10 mM 0.3122 mL 1.5609 mL 3.1219 mL
50 mM 0.0624 mL 0.3122 mL 0.6244 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。

纯度: 99.87%

1:一般建议:为了使其更好的溶解,请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。
2:运输条件:蓝冰运输或根据您的需求运输。
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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
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计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。