BioE-1115 - CAS:1268863-35-9 - 山东思科捷生物技术有限公司

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BioE-1115

目录号 : SJ-MX4674 纯度：98.09%

BioE-1115 是一种高度选择性的，有效的 PAS 激酶 (PASK) 抑制剂和酪蛋白激酶 2α (CK2α) 抑制剂，IC50 值分别约为 4 nM和10 μM。与其他 49 种激酶（IC50 > 10 µM）相比，具有出色的选择性，与酪蛋白激酶 2α 相比，PASK 的效力高约 2500 倍。

CAS No. :1268863-35-9

SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不针对患者销售。

规格	价格	货期
5 mg	¥ 2460.00
10 mg	¥ 4070.00
50 mg	¥ 9750.00
大包装	有超大折扣	QQ交谈

400-694-7688 sales@sparkjade.com tech@sparkjade.com

Cas No.

1268863-35-9

分子式

C₁₉H₁₈FN₃O₂

分子量

339.36

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性

相关靶点

Ser/Thr Protease;Casein Kinase

作用通路

Metabolic Enzyme/Protease;Cell Cycle/DNA Damage;Stem Cell/Wnt

应用领域

代谢；干细胞

IC50 & Target

IC50 ^[1]	IC50 ^[1]
PASK（Cell-free assay）	CK2α（Cell-free assay）
4 nM	10 μM

体外研究 (In Vitro)

在 BioE-1115 存在的情况下，PASK磷酸化的损失呈剂量依赖性，在 HEK293细胞中 IC50约 1μ m^[1]。
当 BioE-1115 浓度超过 10μM时，SREBP活性显著降低，但对HepG2细胞的细胞形态和生长速度无明显影响^[1]。

体内研究 (In Vivo)

BioE-1115（1 - 100 mg/kg;口服填喂法;每日;7天;雄性Sprague-Dawley大鼠）治疗显示Gpat1，Fasn和所有其他SREBP-1c靶基因的表达呈剂量依赖性抑制。在10，30和100 mg/kg剂量的 BioE-1115处理的大鼠中，SREBP-1在肝脏中的成熟也受到抑制。通过BioE-1115给药，以剂量依赖性方式降低胰岛素抵抗的计算指标HOMA-IR以及肝和血清TAG。BioE-1115 处理引起血清葡萄糖的显著降低。在最高剂量下，SREBP-1c和SREBP-1a mRNA均轻度降低。BioE-1115的两种剂量都不会引起肝重量或体重的显著变化^[1]。

参考文献

[1]. Wu X, et al. PAS kinase drives lipogenesis through SREBP-1 maturation. Cell Rep. 2014 Jul 10;8(1):242-55.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	68 mg/mL(200.38 mM)超声

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.9467 mL	14.7336 mL	29.4672 mL
	5 mM	0.5893 mL	2.9467 mL	5.8934 mL
	10 mM	0.2947 mL	1.4734 mL	2.9467 mL
	50 mM	0.0589 mL	0.2947 mL	0.5893 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。