Y15 - CAS:4506-66-5 - 山东思科捷生物技术有限公司

您当前的位置：

Y15

目录号 : SJ-MX3421 别名 : FAK Inhibitor 14; FAK inhibitor Y15; 1,2,4,5-Benzenetetramine tetrahydrochlor 中文名称 : 1,2,4,5-苯四胺四盐酸盐 纯度：≥98%

Y15 是一种选择性黏附激酶 (FAK) 抑制剂，可防止 FAK 自磷酸化，降低癌细胞的活力，阻断肿瘤生长。Y15 对其他一系列激酶如 EGFR、PDGFR 和 IG-RI 没有任何显著的活性。Y15 可促进细胞脱离，抑制细胞粘附，对多种肿瘤细胞系具有抗增殖活性。在体内，Y15 已被证明可以抑制乳腺癌细胞的增殖。

CAS No. :4506-66-5

SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不针对患者销售。

规格	价格	货期
5 mg	¥ 175.00
10 mg	¥ 280.00
50 mg	¥ 720.00
100 mg	¥ 1315.00
大包装	有超大折扣	QQ交谈

400-694-7688 sales@sparkjade.com tech@sparkjade.com

Cas No.

4506-66-5

分子式

C₆H₁₄Cl₄N₄

分子量

284.01

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

储存注意事项

密封，防潮

生物活性	Y15 是一种选择性黏附激酶 (FAK) 抑制剂，可防止 FAK 自磷酸化，降低癌细胞的活力，阻断肿瘤生长。Y15 对其他一系列激酶如 EGFR、PDGFR 和 IG-RI 没有任何显著的活性。Y15 可促进细胞脱离，抑制细胞粘附，对多种肿瘤细胞系具有抗增殖活性。在体内，Y15 已被证明可以抑制乳腺癌细胞的增殖。
相关靶点	FAK
作用通路	Protein Tyrosine Kinase/RTK
应用领域	肿瘤
IC50 & Target	FAK ^[1]
体外研究 (In Vitro)	Y15 直接阻断 FAK 的自磷酸化活性。Y15 在 Panc-1 细胞中从 0.1 μM 开始抑制 FAK 的 Y397 磷酸化。在 100 μM 的剂量下，Y15 具有与 TAE226 相同或更好的抑制作用。Y15 还阻断 FAK 下游底物桩蛋白的磷酸化。Y15 以剂量依赖的方式抑制 FAK 磷酸化 ^[1]。 MTS 测定是在所有细胞系 (分别为 TT、K1、BCPAP 和 TPC1) 上使用一系列 Y15 剂量完成的。Y15 在所有评估的甲状腺细胞系中以剂量依赖性方式抑制细胞活力。对于 TT、TPC1、BCPAP 和 K1，IC50 值分别为 2.05、5.74、9.99 和 17.54 μM ^[2]。在用 Y15 处理的巨噬细胞中，丝状伪足和片状伪足保持移动。在用 Y15 处理的细胞中，巨噬细胞周围的颗粒苔藓显得更大 ^[3]。
体内研究 (In Vivo)	用 FAK 和 IGF-1R 酪氨酸激酶双重抑制剂 TAE226 处理携带 Panc si-ctrl 肿瘤异种移植裸鼠，为 FAK 和 IGF-1R 双重抑制的抗肿瘤作用提供参考。在没有药物处理的情况下，Panc si5-IGF-1R 异种移植肿瘤比 Panc si-ctrl 异种移植肿瘤生长慢 (Panc si5-IGF-1R/PBS 对比 Panc si-ctrl/PBS)，表明仅通过抑制 IGF-1R 通路实现中度肿瘤抑制。Y15 处理对 FAK 活性的进一步抑制，更显著地抑制了 Panc si5-IGF-1R 异种移植肿瘤的生长 (Panc si5-IGF-1R/PBS 对比 Panc si5-IGF-1R/ Y15)。在用 TAE226 处理的 Panc si-ctrl 异种移植物中观察到类似的抗肿瘤作用 (Panc si5-IGF-1R/ Y15 对比 Panc si-ctrl/TAE226)。小鼠在整个实验过程中表现出正常的梳理和进食习惯^[4]。
参考文献	[1]. Hochwald SN, et al. A novel small molecule inhibitor of FAK decreases growth of human pancreatic cancer. Cell Cycle. 2009 Aug;8(15):2435-43. [2]. O'Brien S, et al. FAK inhibition with small molecule inhibitor Y15 decreases viability, clonogenicity, and cell attachment in thyroid cancer cell lines and synergizes with targeted therapeutics. Oncotarget. 2014 Sep 15;5(17):7945-59. [3]. Hu X, et al. Release of cholesterol-rich particles from the macrophage plasma membrane during movement of filopodia and lamellipodia. Elife. 2019 Sep 5;8:e50231. [4]. Zheng D, et al. A novel strategy to inhibit FAK and IGF-1R decreases growth of pancreatic cancer xenografts. Mol Carcinog. 2010 Feb;49(2):200-9.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	56 mg/mL (197.18 mM)
体外 (25°C）	H₂O (如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用)	56 mg/mL (197.18 mM)

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	3.5210 mL	17.6050 mL	35.2100 mL
	5 mM	0.7042 mL	3.5210 mL	7.0420 mL
	10 mM	0.3521 mL	1.7605 mL	3.5210 mL
	50 mM	0.0704 mL	0.3521 mL	0.7042 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。