GW9508
目录号 : SJ-MX2782 纯度:98.14%

GW9508 是一种有效的选择性 G 蛋白偶联受体 FFA1 (GPR40) 和 GPR120 激动剂,pEC50 值分别为 7.32 和 5.46。GW9508 对 GPR40 的选择性是 GPR120 的 100 倍左右,对其他 GPCR,激酶,蛋白酶,整联蛋白和 PPAR 无活性。GW9508 是一种葡萄糖敏感性胰岛素促分泌剂和 ATP 敏感性钾 (KATP) 通道开放剂。GW9508 具有抗炎和抗动脉粥样硬化活性。

CAS No. :885101-89-3
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规格 价格 货期
5 mg ¥  235.00
10 mg ¥  375.00
50 mg ¥  1250.00
100 mg ¥  2245.00
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Cas No.
885101-89-3
分子式
C22H21NO3
分子量
347.41
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液,避免反复冻融!

 -80℃   2 年
 4℃      2 年  -20℃   1 年
生物活性
GW9508 是一种有效的选择性 G 蛋白偶联受体 FFA1 (GPR40) 和 GPR120 激动剂,pEC50 值分别为 7.32 和 5.46。GW9508 对 GPR40 的选择性是 GPR120 的 100 倍左右,对其他 GPCR,激酶,蛋白酶,整联蛋白和 PPAR 无活性。GW9508 是一种葡萄糖敏感性胰岛素促分泌剂和 ATP 敏感性钾 (KATP) 通道开放剂。GW9508 具有抗炎和抗动脉粥样硬化活性。
相关靶点

Free Fatty Acid Receptor;Potassium Channel

作用通路
GPCR/G Protein;Membrane Transporter/Ion Channel
应用领域
代谢;免疫/炎症;心血管
IC50 & Target
pEC50 pEC50
GPR40 [1] GPR120 [1]
7.32  5.46
体外研究 (In Vitro)

GW9508 在表达 GPR40 (pEC50 为 7.32) 或 GPR120 (pEC50 为 5.46) 的 HEK-293 细胞中刺激细胞内 Ca2+ 动员,但在亲代 HEK-293 细胞系中没有 [1]

在高葡萄糖水平 (25 mM) 下,GW9508 浓度依赖性增加葡萄糖刺激产生的胰岛素分泌 (pEC50 为 6.14)。与单独使用 25 mM 葡萄糖相比,t同时使用 20 μM GW9508 可使胰岛素分泌增加 1.52 倍。GW9508 (10 μM) 增强 MIN6 细胞胰岛素分泌的能力随着葡萄糖浓度的增加而显著增强 [1]

GW9508 抑制在 HaCaT 细胞中由 TNF-α 和 IFN-γ 诱导的 IL-11、IL-24 和 IL-33 的表达。GW9508 还抑制正常人表皮角质形成细胞产生 CCL5 和 CXCL10 [2]

体内研究 (In Vivo)

在重复的半抗原应用模型 (BALB/c 和 C57BL/6 小鼠) 中,将 200 μM 的 GW9508 局部给药至皮肤可抑制小鼠耳朵肿胀,并通过下调 CCL5 和 CXCL10 分别抑制接触超敏反应 [2]

参考文献

[1]. Briscoe CP, et al. Pharmacological regulation of insulin secretion in MIN6 cells through the fatty acid receptor GPR40: identification of agonist and antagonist small molecules. Br J Pharmacol. 2006 Jul;148(5):619-28.  

[2]. Fujita T, et al. A GPR40 agonist GW9508 suppresses CCL5, CCL17, and CXCL10 induction in keratinocytes and attenuates cutaneous immune inflammation. J Invest Dermatol, 2011, 131(8), 1660-1667.  

溶解度数据

体外 (25°C) DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响, 请使用新开封的 DMSO)
69 mg/mL (198.61 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.8784 mL 14.3922 mL 28.7844 mL
5 mM 0.5757 mL 2.8784 mL 5.7569 mL
10 mM 0.2878 mL 1.4392 mL 2.8784 mL
50 mM 0.0576 mL 0.2878 mL 0.5757 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。

纯度: 98.14%

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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
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计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。