Diltiazem hydrochloride
目录号 : SJ-MX2584 别名 : CRD-401 中文名称 : 盐酸地尔硫卓 纯度:99.81%

Diltiazem hydrochloride 是一种口服 L 型钙通道 (L-type Ca2+ channel) 阻滞剂。Diltiazem hydrochloride  具有抗高血压和抗心律失常作用。

CAS No. :33286-22-5
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规格 价格 货期
500 mg ¥  320.00
1 g ¥  425.00
5 g ¥  775.00
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Cas No.
33286-22-5
分子式
C22H26N2O4S.HCL
分子量
450.98
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液,避免反复冻融!

 -80℃   2 年
 4℃      2 年  -20℃   1 年
生物活性

Diltiazem hydrochloride 是一种口服 L 型钙通道 (L-type Ca2+ channel) 阻滞剂。Diltiazem hydrochloride  具有抗高血压和抗心律失常作用。

相关靶点
Calcium Channel
作用通路
Membrane Transporter/Ion Channel;Neuronal Signaling
应用领域
心血管
体外研究 (In Vitro)

Diltiazem hydrochloride 与 L型 Ca2+ 通道 α1 亚基的跨膜段 IIIS6 和 IVS6 相互作用 [1]

Diltiazem hydrochloride 引起剂量依赖性的收缩抑制以及 α 肾上腺素受体激活和高 K+去极化刺激的 Ca2+内流。Diltiazem hydrochloride 在抑制高钾和低浓度去甲肾上腺素(NE)诱导的收缩方面几乎同样有效 [2]

Diltiazem hydrochloride  还能抑制来自心脏线粒体的钠依赖性钙外流。顺式和反式 (+)-光学异构体的 Diltiazem 均抑制 Na-Ca 交换活性,且活性相当(IC50为10-20 μM)[3]

体内研究 (In Vivo)

Diltiazem hydrochloride 对 Ca2+ 诱导的去极化兔主动脉收缩产生非竞争性抑制。此外,在去除 [Ca2+] ex和添加 Diltiazem hydrochloride 的平滑肌效应之间缺乏并行性 [2]

Diltiazem hydrochloride 在甲亢大鼠实验模型中改善心脏微循环和功能 [4]

在意识清醒的自发性高血压大鼠(SHR)中,Diltiazem hydrochloride 静脉给药(0.03-1 mg/kg)后剂量依赖性地降低血压并增加心率。口服 Diltiazem hydrochloride(100 mg/kg)也可降低 SHR 的血压 [5]

参考文献

[1]. Kraus RL, et al. Molecular mechanism of diltiazem interaction with L-type Ca2+ channels. J Biol Chem. 1998 Oct 16;273(42):27205-12. 

[2]. van Breemen C, et al. The mechanism of inhibitory action of diltiazem on vascular smooth muscle contractility. J Pharmacol Exp Ther. 1981 Aug;218(2):459-63. 

[3]. Chiesi M, et al. Stereospecific action of diltiazem on the mitochondrial Na-Ca exchange system and on sarcolemmal Ca-channels. Biochem Pharmacol. 1987 Sep 1;36(17):2735-40. 

[4]. Freitas F, et al. Cardiac microvascular rarefaction in hyperthyroid rats is reversed by losartan, diltiazem, and propranolol. Fundam Clin Pharmacol. 2015 Feb;29(1):31-40. 

[5]. Sato M, et al. Hypotensive effects of diltiazem hydrochloride in the normotensive, spontaneously hypertensive and renal hypertensive rats (author's transl). Nihon Yakurigaku Zasshi. 1979 Mar;75(2):99-106. 

溶解度数据

体外 (25°C) DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响, 请使用新开封的 DMSO)
90 mg/mL (199.57 mM)
H2O (如您选择水作为储备液,请稀释至工作液后,
再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用)
90 mg/mL(199.57 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.2174 mL 11.0870 mL 22.1739 mL
5 mM 0.4435 mL 2.2174 mL 4.4348 mL
10 mM 0.2217 mL 1.1087 mL 2.2174 mL
50 mM 0.0443 mL 0.2217 mL 0.4435 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。

纯度: 99.81%

1:一般建议:为了使其更好的溶解,请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。
2:运输条件:蓝冰运输或根据您的需求运输。
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6:思科捷的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或治疗,非药用,非食用。
The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
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计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。