Butenafine hydrochloride
目录号 : SJ-MX2545 别名 : KP363 hydrochloride 中文名称 : 盐酸布替萘芬 纯度:98.33%

Butenafine hydrochloride (KP363 hydrochloride) 具有抗真菌活性,能通过抑制角鲨烯环氧酶 (一种负责真菌细胞膜所需固醇生成的酶) 来抑制固醇的合成,从而发挥作用。

CAS No. :101827-46-7
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规格 价格 货期
500 mg ¥  525.00
1 g ¥  690.00
5 g ¥  2440.00
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Cas No.
101827-46-7
分子式
C23H28CLN
分子量
353.93
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液,避免反复冻融!

 -80℃   2 年
 4℃      2 年  -20℃   1 年
生物活性

Butenafine hydrochloride (KP363 hydrochloride) 具有抗真菌活性,能通过抑制角鲨烯环氧酶 (一种负责真菌细胞膜所需固醇生成的酶) 来抑制固醇的合成,从而发挥作用。

相关靶点
Fungal;Antibiotic
作用通路
Anti-infection
应用领域
感染
IC50 & Target
Antifungal [1]  squalene epoxidase [1]
体外研究 (In Vitro)

Butenafine hydrochloride 对 30 种不同的皮肤真菌菌株的最小抑制浓度范围为 0.03–1.0 µg/mL。对于 25 种代表不同革兰氏阳性菌种的菌株,Butenafine hydrochloride 对 β-溶血性链球菌 A 和棒状杆菌表现出活性,但是不能抑制 S. aureus。Butenafine hydrochloride 对所有测试的革兰氏阴性菌也都没有活性 [2]

Butenafine hydrochloride 通过抑制鲨烯环氧酶催化的鲨烯转化为鲨烯环氧化物,而干扰真菌麦角固醇生物合成。Butenafine hydrochloride 对 KD-04 和 KD-305 表现出活性,最小抑制浓度为12 ng/mL [3]

体内研究 (In Vivo)

在雄性 hartley 品系豚鼠体内,Butenafine hydrochloride (1%,每天一次) 对皮肤真菌病表现出良好的疗效,并且该作用高于 naftifine,tolnaftate,clotrimazole 和 bifonazole。Butenafine hydrochloride (1%) 在感染前 24 或 48 小时使用一次,对实验性须毛癣菌感染表现出优良的预防功效 [3]

使用含有 2% Butenafine hydrochloride 的药膏的患者中,80% 被治愈,随后治疗期间,治愈的患者中没有复发 [4]

阳性真菌感染的患者治疗中,Butenafine hydrochloride (1% 乳膏) 每天 1 次,使用 4 周,导致有效的临床反应和真菌性足癣的治愈 [5]

Butenafine hydrochloride (1% 乳膏) 单独给药能够极为有效地治疗角化过渡型足癣患者 [6]

参考文献

[1]. Singal A, et al. Butenafine and superficial mycoses: current status. Expert Opin Drug Metab Toxicol. 2008 Jul;4(7):999-1005.

[2]. Kokjohn K, et al. Evaluation of in vitro activity of ciclopirox olamine, butenafine HCl and econazole nitrate against dermatophytes, yeasts and bacteria. Int J Dermatol. 2003 Sep;42 Suppl 1:11-7. 

[3]. Arika T, et al. Effects of butenafine hydrochloride, a new benzylamine derivative, on experimental dermatophytosis in guinea pigs. Antimicrob Agents Chemother. 1990 Nov;34(11):2250-3.

[4]. Syed TA, et al. Treatment of toenail onychomycosis with 2% butenafine and 5% Melaleuca alternifolia (tea tree) oil in cream. Trop Med Int Health. 1999 Apr;4(4):284-7.

[5]. Tschen E, et al. Treatment of interdigital tinea pedis with a 4-week once-daily regimen of butenafine hydrochloride 1% cream. J Am Acad Dermatol. 1997 Feb;36(2 Pt 1):S9-14.

[6]. Tanuma H, et al. Butenafine hydrochloride (Mentax) cream for the treatment of hyperkeratotic type tinea pedis and its transfer into the horny layer, with or without concomitant application of 20% urea ointment (Keratinamin). Mycoses. 2001;44(7-8):287-99. 

溶解度数据

体外 (25°C) DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响, 请使用新开封的 DMSO)
70 mg/mL (197.78 mM) 50℃ 水浴,超声
H2O (如您选择水作为储备液,请稀释至工作液后,
再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用)
1 mg/mL (2.83 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.8254 mL 14.1271 mL 28.2542 mL
5 mM 0.5651 mL 2.8254 mL 5.6508 mL
10 mM 0.2825 mL 1.4127 mL 2.8254 mL
50 mM 0.0565 mL 0.2825 mL 0.5651 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。

纯度: 98.33%

1:一般建议:为了使其更好的溶解,请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。
2:运输条件:蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

4:部分产品思科捷仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

5: 为更好的适应实验需求和市场情况,SparkJade 部分产品陆续更新中中,最新产品信息以官网为准,不便之处,敬请谅解!
6:思科捷的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或治疗,非药用,非食用。
The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
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计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。