CD437 是一种新型的、强效的 RARγ 激动剂。
In solvent
建议分装储备液,避免反复冻融!
Retinoic Acid Receptor γ (RARγ) [1]
CD437 是一种选择性 RARγ 激动剂。10 μM CD437 处理 2 天后,CD437 对这些肺癌细胞株的生长有明显抑制作用。CD437 对 H460、SK-MES-1、A549和 H292 细胞的半数抑制值分别为 0.5、0.4、3和0.85 μM [1]。
用 CD437 处理 72小时在所有黑色素瘤细胞系中引起强烈的剂量依赖性生长抑制。当 CD437 浓度为 5 μM时,3 d 后只有 5% ~ 25% 的细胞存活。50% 生IC50 范围从 MeWo 的10 μM 到 SK-Mel-23 的0.1 μM,显示出最高的敏感性 [2]。
在 CD437 治疗的小鼠中,肿瘤停止生长,在第一次给药后第 13 天,即第 3 天,这种效应已经变得有统计学意义(P<0.01),并在停止治疗后维持超过3周。进一步的组织学分析表明,在 CD437 处理的肿瘤基质边缘有显著的 c-fos mRNA 水平 [2]。
1]. Li Y, et al. Molecular determinants of AHPN (CD437)-induced growth arrest and apoptosis in human lung cancer cell lines. Mol Cell Biol. 1998 Aug;18(8):4719-31.
[2]. Schadendorf D, et al. Treatment of melanoma cells with the synthetic retinoid CD437 induces apoptosis via activation of AP-1 in vitro, and causes growth inhibition in xenografts in vivo. J Cell Biol. 1996 Dec;135(6 Pt 2):1889-98.
备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。
纯度: ≥98%
4:部分产品思科捷仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。
计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系SparkJade);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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