Iguratimod
目录号 : SJ-MX3361 别名 : T614 中文名称 : 艾拉莫德 纯度:99.98%

Iguratimod 是一种抗风湿剂,能够有效地抑制 COX-2 的活性,IC50 值为 20 μM (7.7 μg/mL),而对 COX-1 无作用;Iguratimod 同时为巨噬细胞移动抑制因子 (MIF) 抑制剂,IC50 值为 6.81 μM。

CAS No. :123663-49-0
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10 mg ¥  1220.00
50 mg ¥  3325.00
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Cas No.
123663-49-0
分子式
C17H14N2O6S
分子量
374.37
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

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 -80℃   2 年
 4℃      2 年  -20℃   1 年
生物活性

Iguratimod 是一种抗风湿剂,能够有效地抑制 COX-2 的活性,IC50 值为 20 μM (7.7 μg/mL),而对 COX-1 无作用;Iguratimod 同时为巨噬细胞移动抑制因子 (MIF) 抑制剂,IC50 值为 6.81 μM。

相关靶点
COX;MIF
作用通路
Immunology/Inflammation
应用领域
免疫/炎症
IC50 & Target
IC50 IC50
COX-2 [1][2] MIF [1][2]
20 μM 6.81 μM
体外研究 (In Vitro)

Iguratimod (T-614) 是一种抗风湿药,可作为 COX-2 的抑制剂,IC50 为 20 μM (7.7 μg/mL),但对 COX-1 没有影响。Iguratimod (0.1、1 和 10 μg/mL) 抑制缓激肽刺激的 PGE2 从成纤维细胞释放 [1]

Iguratimod 以浓度依赖性方式抑制缓激肽刺激的成纤维细胞的 COX 活性,IC50 为 48 μg/mL。Iguratimod (10 和 30 μg/mL) 也剂量依赖性地抑制 COX-2 mRNA 水平 [1]

Iguratimod 有效抑制巨噬细胞迁移抑制因子 (MIF),IC50 为 6.81 μM。Iguratimod 在体外与糖皮质激素有协同作用 [2]

体内研究 (In Vivo)

Iguratimod (20 mg/kg;腹腔注射) 显著增加易受内毒素血症影响的 BALB/c 小鼠的存活率,并减弱野生型 C57BL/6 小鼠 LPS 给药后 90 分钟血清中分离的 TNFα 释放 [2]

Iguratimod (5 或 20 mg/kg) 具有镇痛作用,显著提高大鼠左后爪的疼痛退缩阈值,呈剂量依赖性。Iguratimod (5 或 20 mg/kg) 降低由癌细胞接种诱导的脊髓中 pERK1/2 和 c-Fos 的升高。Iguratimod 还剂量依赖性地降低大鼠的 IL-6 水平。Iguratimod 处理的大鼠破骨细胞活性低于对照组 [3]

参考文献

[1]. Tanaka K, et al. T-614, a novel antirheumatic drug, inhibits both the activity and induction of cyclooxygenase-2 (COX-2) in cultured fibroblasts. Jpn J Pharmacol. 1995 Apr;67(4):305-14.  

[2]. Iguratimod, et al. Identification of Iguratimod as an Inhibitor of Macrophage Migration Inhibitory Factor (MIF) with Steroid-sparing Potential. J Biol Chem. 2016 Dec 16;291(51):26502-26514.  

[3]. Sun Y, et al. Anti-rheumatic drug iguratimod protects against cancer-induced bone pain and bone destruction in a rat model. Oncol Lett. 2017 Jun;13(6):4849-4856.

溶解度数据

体外 (25°C) DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响, 请使用新开封的 DMSO)
33.33 mg/mL (89.03 mM) 50℃ 水浴

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.6712 mL 13.3558 mL 26.7115 mL
5 mM 0.5342 mL 2.6712 mL 5.3423 mL
10 mM 0.2671 mL 1.3356 mL 2.6712 mL
50 mM 0.0534 mL 0.2671 mL 0.5342 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。

纯度: 99.98%

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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
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计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。