UNC0379
目录号 : SJ-MX2963 纯度:99.87%

UNC0379 是一个选择性的底物竞争性的赖氨酸甲基转移酶 SETD8 (KMT5A) 抑制剂,IC50 值为 7.3 μM,KD 值为 18.3 μM。UNC0379 可用于炎症癌症的研究,如肺纤维化,卵巢癌,神经母细胞瘤。

CAS No. :1620401-82-2
SparkJade所售产品仅用于科学研究(非临床研究),不针对患者销售。
规格 价格 货期
2 mg ¥  365.00
5 mg ¥  520.00
10 mg ¥  850.00
50 mg ¥  2585.00
100 mg ¥  3745.00
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Cas No.
1620401-82-2
分子式
C23H35N5O2
分子量
413.56
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液,避免反复冻融!

 -80℃   2 年
 4℃      2 年  -20℃   1 年
生物活性

UNC0379 是一个选择性的底物竞争性的赖氨酸甲基转移酶 SETD8 (KMT5A) 抑制剂,IC50 值为 7.3 μM,KD 值为 18.3 μM。UNC0379 可用于炎症癌症的研究,如肺纤维化,卵巢癌,神经母细胞瘤。

相关靶点
Histone Methyltransferase
作用通路
Epigenetics
应用领域
肿瘤
IC50 & Target
IC50 KD
SETD8/KMT5A [1] SETD8/KMT5A [1]
7.3 μM 18.3 μM
体外研究 (In Vitro)

UNC0379 (1-10 μM;培养 9 天) 抑制 HGSOC 细胞增殖 [2]

UNC0379 (10 μM;培养 96 小时) 可增加 HGSOC 细胞中亚 G1 期细胞的比例 [2]

UNC0379 (10 μM;培养 48 小时) 诱导肌成纤维细胞去分化,抑制其他成纤维细胞向肌成纤维细胞分化 [3]

体内研究 (In Vivo)

UNC0379 (1 mg/kg/d;气管内给药;第 7、8、9 天) 可改善博来霉素 (BLM) 诱导的肺纤维化小鼠的肺纤维化 [3]

参考文献

[1]. Ma A, et al. Discovery of a Selective, Substrate-Competitive Inhibitor of the Lysine Methyltransferase SETD8. J Med Chem. 2014 Aug 14;57(15):6822-33.  

[2]. Miku Wada, et al. Epigenetic Modifier SETD8 as a Therapeutic Target for High-Grade Serous Ovarian Cancer. Biomolecules. 2020 Dec 16;10(12):1686.  

[3]. Keita Ugai, et al. Inhibition of the SET8 Pathway Ameliorates Lung Fibrosis Even Through Fibroblast Dedifferentiation. Front Mol Biosci. 2020 Aug 5;7:192.  

溶解度数据

体外 (25°C) DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响, 请使用新开封的 DMSO)
83 mg/mL (200.70 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.4180 mL 12.0901 mL 24.1803 mL
5 mM 0.4836 mL 2.4180 mL 4.8361 mL
10 mM 0.2418 mL 1.2090 mL 2.4180 mL
50 mM 0.0484 mL 0.2418 mL 0.4836 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。

纯度: 99.87%

1:一般建议:为了使其更好的溶解,请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。
2:运输条件:蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

4:部分产品思科捷仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

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6:思科捷的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或治疗,非药用,非食用。
The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
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计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。