Temocapril hydrochloride 是一种具有口服活性的长效血管紧张素转化酶 (ACE) 抑制剂。Temocapril hydrochloride 可以用于高血压、充血性心力衰竭、急性心肌梗死、胰岛素抵抗和肾脏疾病的研究。
In solvent
建议分装储备液,避免反复冻融!
ACE [1]
Temocapril hydrochloride 是 ACE 抑制剂 Temocaprilat 的前药。Temocapril hydrochloride 可以很容易地通过小肠吸收,然后通过肝脏中的 CES1 (人羧酸酯酶1) 转化为其活性代谢物 (temocaprila) [1]。
Temocapril hydrochloride (500 nM) 降低了 n -乙酰四肽肾素底物 RS 和 AngI 对 SHR 神经源性血管舒张的抑制作用 [2]。
Temocapril hydrochloride (0.1~10 μM;24 小时) 对氧化还原蛋白 TRX 有诱导作用,而对抗氧化酶 Cu/ZnSOD 和 Mn-SOD 表达无影响 [3]。
Temocapril hydrochloride (10 mg/kg;口服;21 天) 可以增强心肌细胞硫氧还蛋白表达,改善 (实验性自身免疫性心肌炎大鼠模型) 自身免疫性心肌炎 [3]。
Temocapril hydrochloride (30 mg/kg;口服;每天;4 周) 可抑制雄性 SD 大鼠血管紧张素诱导的高血压、血浆和肾脏 ACE 活性,但不能降低肾脏中 Ang II 的水平 [4]。
[1]. Fukami T, et al. In vitro evaluation of inhibitory effects of antidiabetic and antihyperlipidemic drugs on human carboxylesterase activities. Drug Metab Dispos. 2010 Dec;38(12):2173-8.
[2]. Kawasaki H, et al. Angiotensin inhibits neurotransmission of calcitonin gene-related peptide-containing vasodilator nerves in mesenteric artery of spontaneously hypertensive rats. J Pharmacol Exp Ther. 1998 Feb;284(2):508-15.
[3]. Yuan Z, et al. Temocapril treatment ameliorates autoimmune myocarditis associated with enhanced cardiomyocyte thioredoxin expression. Cardiovasc Res. 2002 Aug 1;55(2):320-8.
[4]. Ohnishi K, et al. Angiotensin-converting enzyme inhibitor does not suppress renal angiotensin II levels in angiotensin I-infused rats. J Pharmacol Sci. 2013;122(2):103-8.
备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。
纯度: 99.90%
4:部分产品思科捷仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。
计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系SparkJade);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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