Temocapril hydrochloride
目录号 : SJ-MX2945 中文名称 : 盐酸替莫普利 纯度:99.90%

Temocapril hydrochloride 是一种具有口服活性的长效血管紧张素转化酶 (ACE) 抑制剂。Temocapril hydrochloride 可以用于高血压、充血性心力衰竭、急性心肌梗死、胰岛素抵抗和肾脏疾病的研究。

CAS No. :110221-44-8
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规格 价格 货期
5 mg ¥  200.00
10 mg ¥  360.00
25 mg ¥  550.00
50 mg ¥  870.00
100 mg ¥  1395.00
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Cas No.
110221-44-8
分子式
C23H29ClN2O5S2
分子量
513.07
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液,避免反复冻融!

 -80℃   2 年
 4℃      2 年  -20℃   1 年
生物活性

Temocapril hydrochloride 是一种具有口服活性的长效血管紧张素转化酶 (ACE) 抑制剂。Temocapril hydrochloride 可以用于高血压、充血性心力衰竭、急性心肌梗死、胰岛素抵抗和肾脏疾病的研究。

相关靶点
Angiotensin-converting Enzyme (ACE)
作用通路
Metabolic Enzyme/Protease
应用领域
心血管
IC50 & Target

ACE [1]

体外研究 (In Vitro)

Temocapril hydrochloride 是 ACE 抑制剂 Temocaprilat 的前药。Temocapril hydrochloride 可以很容易地通过小肠吸收,然后通过肝脏中的 CES1 (人羧酸酯酶1) 转化为其活性代谢物 (temocaprila) [1]

Temocapril hydrochloride (500 nM) 降低了 n -乙酰四肽肾素底物 RS 和 AngI 对 SHR 神经源性血管舒张的抑制作用 [2]

Temocapril hydrochloride (0.1~10 μM;24 小时) 对氧化还原蛋白 TRX 有诱导作用,而对抗氧化酶 Cu/ZnSOD 和 Mn-SOD 表达无影响 [3]

体内研究 (In Vivo)

Temocapril hydrochloride (10 mg/kg;口服;21 天) 可以增强心肌细胞硫氧还蛋白表达,改善 (实验性自身免疫性心肌炎大鼠模型) 自身免疫性心肌炎 [3]

Temocapril hydrochloride (30 mg/kg;口服;每天;4 周) 可抑制雄性 SD 大鼠血管紧张素诱导的高血压、血浆和肾脏 ACE 活性,但不能降低肾脏中 Ang II 的水平 [4]

参考文献

[1]. Fukami T, et al. In vitro evaluation of inhibitory effects of antidiabetic and antihyperlipidemic drugs on human carboxylesterase activities. Drug Metab Dispos. 2010 Dec;38(12):2173-8.  

[2]. Kawasaki H, et al. Angiotensin inhibits neurotransmission of calcitonin gene-related peptide-containing vasodilator nerves in mesenteric artery of spontaneously hypertensive rats. J Pharmacol Exp Ther. 1998 Feb;284(2):508-15.  

[3]. Yuan Z, et al. Temocapril treatment ameliorates autoimmune myocarditis associated with enhanced cardiomyocyte thioredoxin expression. Cardiovasc Res. 2002 Aug 1;55(2):320-8.  

[4]. Ohnishi K, et al. Angiotensin-converting enzyme inhibitor does not suppress renal angiotensin II levels in angiotensin I-infused rats. J Pharmacol Sci. 2013;122(2):103-8. 

溶解度数据

体外 (25°C) DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响, 请使用新开封的 DMSO)
100 mg/mL (194.90 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.9491 mL 9.7453 mL 19.4905 mL
5 mM 0.3898 mL 1.9491 mL 3.8981 mL
10 mM 0.1949 mL 0.9745 mL 1.9491 mL
50 mM 0.0390 mL 0.1949 mL 0.3898 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。

纯度: 99.90%

1:一般建议:为了使其更好的溶解,请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。
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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
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计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。