GW788388
目录号 : SJ-MX2853 纯度:98.40%

GW788388 是一种有效的 ALK5 抑制剂,IC50 为 18 nM,同时抑制 TGF-β II 型受体和激活素 II 型受体的活性,但对 BMP II 型受体无作用。

CAS No. :452342-67-5
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规格 价格 货期
5 mg ¥  415.00
10 mg ¥  705.00
50 mg ¥  1695.00
100 mg ¥  2715.00
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Cas No.
452342-67-5
分子式
C25H23N5O2
分子量
425.48
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液,避免反复冻融!

 -80℃   2 年
 4℃      2 年  -20℃   1 年
生物活性

GW788388 是一种有效的 ALK5 抑制剂,IC50 为 18 nM,同时抑制 TGF-β II 型受体和激活素 II 型受体的活性,但对 BMP II 型受体无作用。

相关靶点
TGF-β Receptor
作用通路
TGF-beta/Smad
应用领域
肿瘤;干细胞
IC50 & Target

IC50: 18 nM (ALK5) [1]

体外研究 (In Vitro)

GW788388 在细胞实验中具有抗 TGF-β 活性,IC50 为 93 nM [1]

GW788388 抑制活化素 II 型受体,但是不抑制骨形态形成蛋白 (BMP) II 型受体。GW788388 (4 nM 到 15 μM ) 作用于 Namru 小鼠乳腺 (NMuMG),MDA-MB-231,肾脏细胞癌 (RCC)4,和 U2OS 细胞,均没有细胞毒性 [2]

GW788388 抑制 TGF-β 诱导的 Smad 激活,且抑制靶点基因表达,降低上皮-间叶改变和纤维发生。GW788388 抑制 ALK5,ALK4,ALK7 和 TGF-β 调节的生长 [2]

体内研究 (In Vivo)

GW788388 (1 mg/kg;每天两次) 将胶原蛋白 IA1 的表达减少 80%;GW788388 (10 mg/kg;每天一次;口服给药) 在嘌呤霉素氨基核苷诱导的肾纤维化模型中,显著降低胶原蛋白 IA1 mRNA 的表达 [1]

GW788388 口服给药 5 周可显著减少 db/db 小鼠的肾纤维化并降低肾脏细胞外基质沉积的关键介质的 mRNA 水平 [2]

GW788388 (50 mg/kg/d;口服) 显著减弱 MI 动物的收缩功能障碍,同时减弱心肌梗死大鼠非梗死区的活化 (磷酸化) Smad2、α-平滑肌肌动蛋白和胶原蛋白 I [3]

参考文献

[1]. Gellibert F, et al. Discovery of 4-{4-[3-(pyridin-2-yl)-1H-pyrazol-4-yl]pyridin-2-yl}-N-(tetrahydro-2H- pyran-4-yl)benzamide (GW788388): a potent, selective, and orally active transforming growth factor-beta type I receptor inhibitor. J Med Chem. 2006 Apr 6;49(7):2210-21. 

[2]. Petersen M, et al. Oral administration of GW788388, an inhibitor of TGF-beta type I and II receptor kinases, decreases renal fibrosis. Kidney Int. 2008 Mar;73(6):705-15.

[3]. Tan SM, et al. Targeted inhibition of activin receptor-like kinase 5 signaling attenuates cardiac dysfunction following myocardial infarction. Am J Physiol Heart Circ Physiol, 2010, 298(5), H1415-1425. 

溶解度数据

体外 (25°C) DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响, 请使用新开封的 DMSO)
85 mg/mL (199.77 mM) 50℃ 水浴

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.3503 mL 11.7514 mL 23.5029 mL
5 mM 0.4701 mL 2.3503 mL 4.7006 mL
10 mM 0.2350 mL 1.1751 mL 2.3503 mL
50 mM 0.0470 mL 0.2350 mL 0.4701 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。

纯度: 98.40%

1:一般建议:为了使其更好的溶解,请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。
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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
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计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。