IOX1
目录号 : SJ-MX2823 纯度:98.19%

IOX1,是一种具有细胞通透性的、 2OG 氧合酶 (2OG oxygenases) 的有效广谱抑制剂,包括 JmjC 去甲基酶。IOX1 抑制 KDM4C,KDM4E,KDM2A,KDM3A 和 KDM6B 的 IC50 值分别为 0.6 μM,2.3 μM,1.8 μM,0.1 μM 和 1.4 μM。IOX1 抑制 ALKBH5。IOX1是一种可能用于研究缺氧信号的广谱 2-酮戊二酸加氧酶抑制剂。

CAS No. :5852-78-8
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5 mg ¥  380.00
10 mg ¥  645.00
50 mg ¥  2620.00
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Cas No.
5852-78-8
分子式
C10H7NO3
分子量
189.17
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液,避免反复冻融!

 -80℃   2 年
 4℃      2 年  -20℃   1 年
生物活性

IOX1,是一种具有细胞通透性的、 2OG 氧合酶 (2OG oxygenases) 的有效广谱抑制剂,包括 JmjC 去甲基酶。IOX1 抑制 KDM4C,KDM4E,KDM2A,KDM3A 和 KDM6B 的 IC50 值分别为 0.6 μM,2.3 μM,1.8 μM,0.1 μM 和 1.4 μM。IOX1 抑制 ALKBH5。IOX1是一种可能用于研究缺氧信号的广谱 2-酮戊二酸加氧酶抑制剂。

相关靶点
Histone Demethylase
作用通路
Epigenetics
应用领域
肿瘤
IC50 & Target
IC50 IC50 IC50
KDM3A [1] KDM4C [1] KDM6B [1]
0.1 μM 0.6 μM 1.6 μM
IC50 IC50 IC50
KDM2A [1] KDM4E [1] KDM5C [1]
1.8 μM 2.3 μM 19 μM
体外研究 (In Vitro)

IOX1 (0-200 μM;2 小时) 以浓度依赖的方式抑制血管紧张素II (Ang II) 刺激的血管平滑肌细胞 (VSMCs) 的增殖和迁移 [2]

IOX1 (200 μM;24 小时) 通过增加处于 G0/G1 期的细胞百分比来阻断血管紧张素 II (Ang II)-VSMCs 的细胞周期进展 [2]

IOX1 (50-200 μM;2 小时) 减弱 cyclin D1 并以浓度依赖性上调 p21 mRNA 水平 [2]

IOX1 (50-200 μM;2 小时) 通过恢复 H3K9me3 介导 cyclin D1 和 p21 的表达 [2]

体内研究 (In Vivo)

IOX1 (10-20 mg/kg;灌胃;12 天) 在小鼠体内抑制肿瘤生长并减弱肝癌干细胞 (LCSCs) 的自我更新 [1]

参考文献

[1]. Schiller R, et al. A cell-permeable ester derivative of the JmjC histone demethylase inhibitor IOX1. ChemMedChem. 2014 Mar;9(3):566-71. 

[2]. Hu Q, et al. IOX1, a JMJD2A inhibitor, suppresses the proliferation and migration of vascular smooth muscle cells induced by angiotensin II by regulating the expression of cell cycle-related proteins. Int J Mol Med. 2016 Jan;37(1):189-96.  

溶解度数据

体外 (25°C) DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响, 请使用新开封的 DMSO)
38 mg/mL (200.88 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 5.2863 mL 26.4313 mL 52.8625 mL
5 mM 1.0573 mL 5.2863 mL 10.5725 mL
10 mM 0.5286 mL 2.6431 mL 5.2863 mL
50 mM 0.1057 mL 0.5286 mL 1.0573 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。

纯度: 98.19%

1:一般建议:为了使其更好的溶解,请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。
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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
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计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。