A939572
目录号 : SJ-MX2800 纯度:99.29%

A939572 是一种有效的,具有口服活性的硬脂酰 CoA 去饱和酶 1 SCD1 抑制剂,作用于 mSCD1 和 hSCD1,IC50 分别为 <4 nM 和 37 nM。

CAS No. :1032229-33-6
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规格 价格 货期
5 mg ¥  465.00
10 mg ¥  740.00
50 mg ¥  3110.00
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Cas No.
1032229-33-6
分子式
C20H22ClN3O3
分子量
387.86
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液,避免反复冻融!

 -80℃   2 年
 4℃      2 年  -20℃   1 年
生物活性

A939572 是一种有效的,具有口服活性的硬脂酰 CoA 去饱和酶 1 SCD1 抑制剂,作用于 mSCD1 和 hSCD1,IC50 分别为 <4 nM 和 37 nM。

相关靶点

Stearoyl-CoA Desaturase (SCD)

作用通路

Metabolic Enzyme/Protease

应用领域
肿瘤
IC50 & Target
IC50 IC50
mSCD1[1] hSCD1[1]
<4 nM 37 nM
体外研究 (In Vitro)

A939572 表现出强大的体内活性,具有剂量依赖性降低去饱和指数的作用 [1]

A939572 是一种小分子,可特异性抑制 SCD1 酶活性。A939572 抑制 Caki1、A498、Caki2 和 ACHN 增殖 (IC50 分别为 65 nM、50 nM、65 nM 和 6 nM),并且呈显著的剂量依赖性。在 A939572 处理的 Caki1 和 A498 细胞中,与 DMSO+BSA 对照相比,所有五种内质网应激相关基因的表达水平显著升高,并且可以通过添加 OA-BSA 来阻断这种升高的表达 [2]

体内研究 (In Vivo)

携带 A498 ccRCC 异种移植物的无胸腺裸鼠 (nu/nu) 单独或联合使用 A939572 (30 mg/kg;口服) 和 Tem 处理 4 周,肿瘤体积 (mm3) 被记录下来。A939572 和 Tem 单一疗法产生相似的生长反应,在研究完成后观察到肿瘤体积减少约 20-30%,其值仅在处理的最后一周内达到统计学显著性。到研究完成时,联合处理组的肿瘤体积减少了 60% 以上,在大约 1 周的处理后记录到显著减少 [2]

参考文献

[1]. Xin Z, et al. Discovery of piperidine-aryl urea-based stearoyl-CoA desaturase 1 inhibitors. Bioorg Med Chem Lett. 2008 Aug 1;18(15):4298-302.  

[2]. von Roemeling CA, et al. Stearoyl-CoA desaturase 1 is a novel molecular therapeutic target for clear cell renal cell carcinoma. Clin Cancer Res. 2013 May 1;19(9):2368-80.  

溶解度数据

体外 (25°C) DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响, 请使用新开封的 DMSO)
78mg/mL (201.10 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.5782 mL 12.8912 mL 25.7825 mL
5 mM 0.5157 mL 2.5782 mL 5.1565 mL
10 mM 0.2578 mL 1.2891 mL 2.5782 mL
50 mM 0.0516 mL 0.2578 mL 0.5157 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。

纯度: 99.29%

1:一般建议:为了使其更好的溶解,请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。
2:运输条件:蓝冰运输或根据您的需求运输。
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4:部分产品思科捷仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

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6:思科捷的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或治疗,非药用,非食用。
The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
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计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。