A939572 是一种有效的,具有口服活性的硬脂酰 CoA 去饱和酶 1 SCD1 抑制剂,作用于 mSCD1 和 hSCD1,IC50 分别为 <4 nM 和 37 nM。
In solvent
建议分装储备液,避免反复冻融!
Stearoyl-CoA Desaturase (SCD)
Metabolic Enzyme/Protease
A939572 表现出强大的体内活性,具有剂量依赖性降低去饱和指数的作用 [1]。
A939572 是一种小分子,可特异性抑制 SCD1 酶活性。A939572 抑制 Caki1、A498、Caki2 和 ACHN 增殖 (IC50 分别为 65 nM、50 nM、65 nM 和 6 nM),并且呈显著的剂量依赖性。在 A939572 处理的 Caki1 和 A498 细胞中,与 DMSO+BSA 对照相比,所有五种内质网应激相关基因的表达水平显著升高,并且可以通过添加 OA-BSA 来阻断这种升高的表达 [2]。
携带 A498 ccRCC 异种移植物的无胸腺裸鼠 (nu/nu) 单独或联合使用 A939572 (30 mg/kg;口服) 和 Tem 处理 4 周,肿瘤体积 (mm3) 被记录下来。A939572 和 Tem 单一疗法产生相似的生长反应,在研究完成后观察到肿瘤体积减少约 20-30%,其值仅在处理的最后一周内达到统计学显著性。到研究完成时,联合处理组的肿瘤体积减少了 60% 以上,在大约 1 周的处理后记录到显著减少 [2]。
[1]. Xin Z, et al. Discovery of piperidine-aryl urea-based stearoyl-CoA desaturase 1 inhibitors. Bioorg Med Chem Lett. 2008 Aug 1;18(15):4298-302.
[2]. von Roemeling CA, et al. Stearoyl-CoA desaturase 1 is a novel molecular therapeutic target for clear cell renal cell carcinoma. Clin Cancer Res. 2013 May 1;19(9):2368-80.
备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。
纯度: 99.29%
4:部分产品思科捷仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。
计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系SparkJade);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
技术支持tech@sparkjade.com