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Afatinib
目录号 : SJ-MX2787 别名 : BIBW 2992 中文名称 : 阿法替尼 纯度:99.45%

Afatinib (BIBW 2992) 是不可逆的 EGFR 家族抑制剂,抑制 EGFR wt、EGFR L858R、EGFR L858R/T790M 和 HER2  的 IC50 分别为 0.5 nM、0.4 nM、10 nM 和 14 nM。Afatinib 可诱导自噬。

CAS No. :850140-72-6
SparkJade所售产品仅用于科学研究(非临床研究),不针对患者销售。
规格 价格 货期
5 mg ¥  370.00
10 mg ¥  510.00
50 mg ¥  1425.00
100 mg ¥  1805.00
200 mg ¥  2490.00
大包装 有超大折扣 QQ交谈
Cas No.
850140-72-6
分子式
C24H25ClFN5O3
分子量
485.94
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液,避免反复冻融!

 -80℃   2 年
 4℃      2 年  -20℃   1 年
生物活性

Afatinib (BIBW 2992) 是不可逆的 EGFR 家族抑制剂,抑制 EGFR wt、EGFR L858R、EGFR L858R/T790M 和 HER2  的 IC50 分别为 0.5 nM、0.4 nM、10 nM 和 14 nM。Afatinib 可诱导自噬。

相关靶点
EGFR;HER2;Autophagy
作用通路
JAK/STAT Signaling;Protein Tyrosine Kinase/RTK;Autophagy
应用领域

肿瘤

IC50 & Target
IC50 IC50 IC50 IC50
EGFR [1] HER2 [1] EGFR L858R [1] EGFR L858R/T790M [1]
0.5 nM 14 nM 0.4 nM 10 nM
体外研究 (In Vitro)

Afatinib (100 nM) 可有效阻止 heregulin 刺激的 HER3 磷酸化 [1]
Afatinib (0-10000 nM) 可有效抑制异位表达 EGFR 突变体的 NIH-3T3 细胞的锚定非依赖性增殖,并抑制 H1666、H3255 和 NCI 1975 细胞的增殖 [1]
Afatinib (48-72 h) 可抑制 HKESC-1、HKESC-2、SLMT-1 和 EC-1 细胞的生长 [2]
Afatinib (0-1 μM;24-48 h) 抑制 AKT 和 MAPK 通路,抑制 EGFR 和 AKT 的磷酸化,并且有效诱导 HKESC-2 和 EC-1 细胞发生凋亡 [2]
Afatinib (0-1 μM;16-48 h) 诱导 HKESC-2 和 EC-1 细胞 G0/G1 期阻滞 [2]

体内研究 (In Vivo)

Afatinib (0-20 mg/kg;口服;每天,连续 25 天) 显示出显著的肿瘤消退和下调 EGFR、HER2、HER3 和 AKT 磷酸化的作用 [1]
Afatinib (15 mg/kg;口服;处理 5 天后暂停 2 天,连续 2 周) 对 HKESC-2 肿瘤的生长有明显的抑制作用 [2]

参考文献

[1]. Li D, et al. BIBW2992, an irreversible EGFR/HER2 inhibitor highly effective in preclinical lung cancer models. Oncogene. 2008 Aug 7;27(34):4702-11.

[2]. Wong CH, et al. Preclinical evaluation of afatinib (BIBW2992) in esophageal squamous cell carcinoma (ESCC). Am J Cancer Res. 2015 Nov 15;5(12):3588-99.

溶解度数据

体外 (25°C) DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响, 请使用新开封的 DMSO)
97 mg/mL (199.61 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.0579 mL 10.2893 mL 20.5787 mL
5 mM 0.4116 mL 2.0579 mL 4.1157 mL
10 mM 0.2058 mL 1.0289 mL 2.0579 mL
50 mM 0.0412 mL 0.2058 mL 0.4116 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。

纯度: 99.45%

1:一般建议:为了使其更好的溶解,请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。
2:运输条件:蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

4:部分产品思科捷仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

5: 为更好的适应实验需求和市场情况,SparkJade 部分产品陆续更新中中,最新产品信息以官网为准,不便之处,敬请谅解!
6:思科捷的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或治疗,非药用,非食用。
The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
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计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。