Saikosaponin B2 是早期 HCV 进入的有效抑制剂,包括中和病毒颗粒,防止病毒附着,抑制病毒进入/融合。结合分析结果显示,使用可溶性病毒糖蛋白,证明 Saikosaponin B2 作用于 HCV E2。此外,Saikosaponin B2 抑制了几种基因型菌株的感染,并阻止了血清来源的 HCV 与肝癌细胞的结合 [1]。
采用 MTT 法研究 Saikosaponin B2 (0.128 ~ 128.0 μM) 对 BRL3A 和 HEK293 细胞活力的影响。在 128.0 μM 和 64.0 μM 浓度下,BRL3A 和 HEK293 细胞存活率均超过 80% [2]。
Saikosaponin B2 主要通过增加 Mrp1 活性来增加 HEK293 细胞的秋水仙碱外流(colchicine efflux),与基因和蛋白质表达无关。Saikosaponin B2 通过上调 Mrp2 基因表达,增强了BRL3A 细胞的 Mrp2 功能,增加了顺铂外流,对正常细胞的 Pgp 影响微弱。Saikosaponin B2 通过增加 OCT2 蛋白和 mRNA 的表达来提高 OCT2- HEK293 细胞的 OCT2 活性;然而,Saikosaponin B2 通过降低 MRP2 蛋白表达来抑制 MRP2 在 MRP2- HEK293 细胞中的活性,并降低 Pgp- HEK293 和 MRP1- HEK293 细胞中 Pgp 和 MRP1 的活性 [2]。