Capsazepine - CAS:138977-28-3 - 山东思科捷生物技术有限公司

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Capsazepine

目录号 : SJ-MX1766 中文名称 : 辣椒平 纯度：99.15%

Capsazepine 是合成的感觉神经元兴奋毒素类似物，是辣椒素 (capsaicin) 的拮抗剂。Capsazepine 也是 TRPV1 受体拮抗剂 (IC50=562 nM)。

CAS No. :138977-28-3

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规格	价格	货期
10 mg	¥ 560.00
50 mg	¥ 2255.00
100 mg	¥ 4085.00
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Cas No.

138977-28-3

分子式

C₁₉H₂₁ClN₂O₂S

分子量

376.90

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性	Capsazepine 是合成的感觉神经元兴奋毒素类似物，是辣椒素 (capsaicin) 的拮抗剂。Capsazepine 也是 TRPV1 受体拮抗剂 (IC50=562 nM)。
相关靶点	TRP Channel；Apoptosis
作用通路	Membrane Transporter/Ion Channel；Neuronal Signaling；Apoptosis
应用领域	肿瘤
IC50 & Target	TRPV1 receptor ^[1]
体外研究 (In Vitro)	Capsazepine (50 μM) 可在不影响 HCT116 细胞活力的情况下显著提高死亡受体 (DR) 的表达上调。Capsazepine (30-50 μM) 诱导 HCT116 细胞生成 ROS，ROS 介导 Capsazepine 诱导 DR5 上调 ^[1]。 Capsazepine (1-100 μM；预孵育 45 分钟) 抑制 CGRP-LI 的释放。Capsazepine (3-100 μM) 可防止低 pH 值和辣椒素诱导的大鼠比目鱼肌 CGRP-LI 的释放，但不影响 KCl 诱发的释放 ^[2]。 Capsazepine 在骨髓-成骨细胞混合培养物及生成 RNKL 的破骨细胞中，剂量依赖性地抑制破骨细胞形成和骨吸收。Capsazepine 还抑制 RANKL 诱导的 IκB 和 ERK1/2 的磷酸化，导致成熟破骨细胞的凋亡。在颅骨成骨细胞中，Capsazepine 还抑制碱性磷酸酶活性和骨结节形成 ^[3]。
体内研究 (In Vivo)	Capsazepine (1 mg/kg/day) 抑制小鼠卵巢切除术诱导的骨质疏松，并且对骨重吸收指数和骨骼形成也有抑制作用 ^[3]。 Capsazepine (15 mg/kg；s.c.) 可防止呼吸系统阻力的增加，并降低内毒素血症期间组织阻尼的增加。Capsazepine 可减轻 LPS 诱导的肺实质塌陷区域的损伤 ^[4]。在小鼠中，TRPV1 拮抗剂 Capsazepine 阻止吗啡耐受和依赖。Capsazepine 的急性治疗 (5 mg/kg；i.p.) 使吗啡的镇痛效果加强。Capsazepine (2.5 mg/kg；i.p.) 与吗啡的重复性联合结合治疗能够减轻吗啡镇痛效果耐受性发展。吗啡的依赖性发展同样被 Capsazepine (1.25 或 2.5 mg/kg；i.p.) 所减少 ^[5]。
参考文献	[1]. Sung B, et al. Capsazepine, a TRPV1 antagonist, sensitizes colorectal cancer cells to apoptosis by TRAIL through ROS-JNK-CHOP-mediated upregulation of death receptors. Free Radic Biol Med. 2012 Nov 15;53(10):1977-87. [2]. Santicioli P, et al. Effect of capsazepine on the release of calcitonin gene-related peptide-like immunoreactivity (CGRP-LI) induced by low pH, capsaicin and potassium in rat soleus muscle. Br J Pharmacol. 1993 Oct;110(2):609-12. [3]. Idris AI, et al. The TRPV1 ion channel antagonist capsazepine inhibits osteoclast and osteoblast differentiation in vitro and ovariectomy induced bone loss in vivo. Bone. 2010, 46(4):1089-99. [4]. Cabral LD, et al. The Transient Receptor Potential Vanilloid 1 Antagonist Capsazepine Improves the Impaired Lung Mechanics during Endotoxemia. Basic Clin Pharmacol Toxicol. 2016 Nov;119(5):421-427. [5]. Nguyen TL, et al. Effects of capsazepine, a transient receptor potential vanilloid type 1 antagonist, on morphine-induced antinociception, tolerance, and dependence in mice. Br J Anaesth. 2010, 105(5):668-74.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	75 mg/mL (198.99 mM)

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.6532 mL	13.2661 mL	26.5322 mL
	5 mM	0.5306 mL	2.6532 mL	5.3064 mL
	10 mM	0.2653 mL	1.3266 mL	2.6532 mL
	50 mM	0.0531 mL	0.2653 mL	0.5306 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。