Camonsertib
目录号 : SJ-MX4109 别名 : ATR inhibitor 4; RP-3500 纯度:98.10%

Camonsertib (ATR inhibitor 4) 是一种口服有效的,选择性 ATR 激酶抑制剂 (ATRi),IC50 为 1 nM。RP-3500 对 ATR 的选择性是 mTOR 的 30 倍 (IC50=120 nM),是 ATM、DNA-PK 和 PI3Kα 激酶的 2,000 倍。RP-3500 具有有效的抗肿瘤活性。

CAS No. :2417489-10-0
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1 mg ¥  2305.00
5 mg ¥  5760.00
10 mg ¥  9320.00
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Cas No.
2417489-10-0
分子式
C21H26N6O3
分子量
410.47
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液,避免反复冻融!

 -80℃   2 年
 4℃      2 年  -20℃   1 年
储存注意事项
密封,防潮,避光
生物活性

Camonsertib (ATR inhibitor 4) 是一种口服有效的,选择性 ATR 激酶抑制剂 (ATRi),IC50 为 1 nM。RP-3500 对 ATR 的选择性是 mTOR 的 30 倍 (IC50=120 nM),是 ATM、DNA-PK 和 PI3Kα 激酶的 2,000 倍。RP-3500 具有有效的抗肿瘤活性。

相关靶点
ATM/ATR;mTOR
作用通路
Cell Cycle/DNA Damage;PI3K/Akt/mTOR
应用领域
肿瘤
IC50 & Target
IC50 IC50
ATR [1] mTOR [1]
1 nM 120 nM
体外研究 (In Vitro)

Camonsertib (1 μM;1-24 小时) 抑制 CHK1 (Ser345) 磷酸化 1-3 小时 [1]

Camonsertib 抑制 Gemcitabine 刺激的 ATR 磷酸化其底物 pCHK1 (Ser345),在基于 LoVo 细胞的测定中,IC50 为 0.33 nM [1]

体内研究 (In Vivo)

Camonsertib (3、7、15 mg/kg;口服;每天一次,持续 18 天) 在 LoVo 异种移植物中产生剂量依赖性肿瘤生长抑制,最小有效剂量 (MED) 为 7 mg/kg [1]

Camonsertib (5、10 mg/kg;口服;每日一次) 在 CW-2 结肠异种移植模型中产生具有统计学意义的肿瘤生长抑制 [1]

Camonsertib (7 mg/kg;持续 7 天) 在携带 LoVo 肿瘤的小鼠中导致 8.1 倍和 2.7 倍的 KAP1 和 DNA-PKcs 磷酸化诱导 [1]

与连续用药相比 (每天以 10 mg/kg 较低剂量给药,持续 14 天),开药 3 天/停药 4 天 (30 mg/kg) 和开药 5 天/停药 2 天 (25 mg/kg) 的高剂量 Camonsertib 具有更深远的抗肿瘤作用 [1]

参考文献

[1]. Roulston A, et al. RP-3500: A Novel, Potent, and Selective ATR Inhibitor that is Effective in Preclinical Models as a Monotherapy and in Combination with PARP Inhibitors. Mol Cancer Ther. 2022 Feb;21(2):245-256.

溶解度数据

体外 (25°C) DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响, 请使用新开封的 DMSO)
83 mg/mL (202.2 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.4362 mL 12.1812 mL 24.3623 mL
5 mM 0.4872 mL 2.4362 mL 4.8725 mL
10 mM 0.2436 mL 1.2181 mL 2.4362 mL
50 mM 0.0487 mL 0.2436 mL 0.4872 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。

纯度: 98.10%

1:一般建议:为了使其更好的溶解,请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。
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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
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计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。