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| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 1610.00 | |
| 5 mg | ¥ 4930.00 | |
| 10 mg | ¥ 7905.00 | |
| 大包装 | 有超大折扣 |
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| Cas No. |
1397922-61-0
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|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C40H39ClN6O11
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| 分子量 |
815.22
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Pyrotinib (SHR-1258) dimaleate是有效、选择性的 EGFR/HER2 双重抑制剂，IC 50 值分别为 13 nM 和 38 nM。
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|---|---|
| 相关靶点 |
EGFR;HER2
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| 作用通路 |
JAK/STAT Signaling；Protein Tyrosine Kinase/RTK
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| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
IC50: 38 nM (HER2); 13 nM (EGFR)[1]
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| 体外研究 (In Vitro) |
Pyrotinib dimaleate在HER2依赖性细胞系(BT474， SK-OV-3)中具有高效力，而在HER2阴性细胞系(MDA-MB-231)中的抑制作用要弱得多。Pyrotinib dimaleate抑制BT474和SK-OV-3细胞，IC5分别为5.1和43 nM。在一组包含KDR、c-Kit、PDGFRβ、c-Src 和 C-Met等不同激酶的测试中，Pyrotinib dimaleate显示出与HKI-272一样的高选择性，c-Src的IC5为79 nM，其他IC5>3 nM [1]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
Pyrotinib dimaleate在裸鼠、大鼠和狗中的可接受生物利用度分别为2.6%、43.5%和13.5%。Pyrotinib dimaleate具有良好的药物样物理化学性质，在人类受试者中表现出相对较高的口服量（口服，t1/2=15 小时），其半衰期比临床前动物物种长得多，例如小鼠（静脉推注，t1/2=1.56h，灌胃，t1/2=2.52h)和大鼠(静脉推注，t1/2=4.42h；灌胃，t1/2=3.38 h)[1]。
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| 参考文献 |
[1]. Li X, et al. Discovery and development of Pyrotinib： A novel irreversible EGFR/HER2 dual tyrosine kinase inhibitor with favorable safety profiles for the treatment of breast cancer. Eur J Pharm Sci. 217 Jan 21. pii： S928-987(17)343-X.
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.2267 mL | 6.1333 mL | 12.2666 mL | |
| 5 mM | 0.2453 mL | 1.2267 mL | 2.4533 mL | |
| 10 mM | 0.1227 mL | 0.6133 mL | 1.2267 mL | |
| 50 mM | 0.0245 mL | 0.1227 mL | 0.2453 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品思科捷仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
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