MG-101 (ALLN)
目录号 : SJ-MX0763 别名 : Calpain inhibitor I; Ac-LLnL-CHO; ALLN; MG101 纯度:≥98%

MG-101 (ALLN) 是一个细胞渗透性的 Cysteine proteases,包括钙蛋白酶和溶酶体组织蛋白酶的强效抑制剂。MG-101 (ALLN) 诱导细胞凋亡,抑制结肠肿瘤生长,可用于结肠癌的研究。

CAS No. :110044-82-1
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规格 价格 货期
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10 mg ¥  630.00
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Cas No.
110044-82-1
分子式
C20H37N3O4
分子量
383.53
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液,避免反复冻融!

 -80℃   2 年
 4℃      2 年  -20℃   1 年
生物活性

MG-101 (ALLN) 是一个细胞渗透性的 Cysteine proteases,包括钙蛋白酶和溶酶体组织蛋白酶的强效抑制剂。MG-101 (ALLN) 诱导细胞凋亡,抑制结肠肿瘤生长,可用于结肠癌的研究。

相关靶点
Proteasome
作用通路
Ubiquitin/Proteasome;Metabolic Enzyme/Protease
应用领域
肿瘤
IC50 & Target

Cysteine protease [1]

体外研究 (In Vitro)

MG-101 (ALLN) 有效抑制半胱氨酸蛋白酶,对组织蛋白酶的 ID50 分别为 7 nM 和 13 nM。MG-101 (ALLN) 对组织蛋白酶 D (天冬氨酸蛋白酶) 和枯草杆菌蛋白酶 (丝氨酸蛋白酶) 表现出很弱的抑制活性。MG-101 能够转变 NIH3T3 细胞,并诱导 PC12 嗜铬细胞瘤细胞分化 [1]。 
MG-101 作为一种 Ca2+ 依赖性半胱氨酸蛋白酶抑制剂,能够抑制 HMG-CoA 还原酶和 HMGal 在胆固醇生物合成中的降解 [2]
在 HCT116 细胞中,MG-101 (0-26 μM;24 小时) 降低细胞活性和肿瘤生长,并通过 Bax 从细胞质基质到线粒体的易位引起凋亡响应 [3]

体内研究 (In Vivo)

在负荷 HCT116 异种移植物的小鼠体内,MG-101 (10 mg/kg;i.p.) 能够抑制结肠肿瘤的形成 [3]

参考文献

[1]. Hiwasa T, et al. Cysteine proteinase inhibitors and ras gene products share the same biological activities including transforming activity toward NIH3T3 mouse fibroblasts and the differentiation-inducing activity toward PC12 rat pheochromocytoma cells. Carcinogenesis. 1990 Jan;11(1):75-80.

[2]. Inoue S, et al. Inhibition of degradation of 3-hydroxy-3-methylglutaryl-coenzyme A reductase in vivo by cysteine protease inhibitors. J Biol Chem. 1991 Jul 15;266(20):13311-7.

[3]. Li SZ, et al. ALLN hinders HCT116 tumor growth through Bax-dependent apoptosis. Biochem Biophys Res Commun. 2013 Jul 26;437(2):325-30.

溶解度数据

体外 (25°C) DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响, 请使用新开封的 DMSO)
77 mg/mL (200.77 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.6074 mL 13.0368 mL 26.0736 mL
5 mM 0.5215 mL 2.6074 mL 5.2147 mL
10 mM 0.2607 mL 1.3037 mL 2.6074 mL
50 mM 0.0521 mL 0.2607 mL 0.5215 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。

纯度: ≥98%

1:一般建议:为了使其更好的溶解,请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。
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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
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计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。