RK-33 - CAS:1070773-09-9 - 山东思科捷生物技术有限公司

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RK-33

目录号 : SJ-MX0479 纯度：98.24%

RK-33 是 DDX3 (RNA解旋酶) 的小分子抑制剂。在 DDX3 过表达的细胞中，RK-33 可以引起细胞周期阻滞、诱导凋亡并促进辐射敏化作用。

CAS No. :1070773-09-9

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Cas No.

1070773-09-9

分子式

C₂₃H₂₀N₆O₃

分子量

428.44

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性	RK-33 是 DDX3 (RNA解旋酶) 的小分子抑制剂。在 DDX3 过表达的细胞中，RK-33 可以引起细胞周期阻滞、诱导凋亡并促进辐射敏化作用。
相关靶点	DNA/RNA Synthesis；Apoptosis
作用通路	Cell Cycle/DNA Damage；Apoptosis
IC50 & Target	DDX3^[1]
体外研究 (In Vitro)	RK-33 (7.5 μM；12 小时；MDA-MB-231 细胞系) 特异性结合 DDX3，但并不结合 DDX5 和 DDX17。RK-33 依赖于 DDX3，抑制肿瘤生长和使肺癌细胞对放射线敏感 ^[1]。 RK-33 (7.5 μM；12 小时；MDA-MB-231 细胞系) 对线粒体呼吸功能或 ATP 的产生没有影响。它能抑制增殖并诱导凋亡。DDX3 介导 Wnt 信号通路的调节，RK-33K 可抑制 Wnt 信号通路 ^[1]。 RK-33 对多种癌细胞均有抑制作用，IC50 为 3~6 µM ^[2]。
体内研究 (In Vivo)	辐射与 RK-33 (20 mg/kg；腹腔注射；SCID 小鼠) 结合处理，在多种肺癌模型的小鼠中可诱导肿瘤消退。在所使用的浓度剂量下，RK-33 对 SCID 小鼠没有毒性，且经 RK-33 处理的小鼠没有明显的形态学变化 ^[1]。
参考文献	[1]. Bol GM, et al. Targeting DDX3 with a small molecule inhibitor for lung cancer therapy. EMBO Mol Med. 2015 May;7(5):648-69. [2]. Xie M,et al. RK-33 radiosensitizes prostate cancer cells by blocking the RNA helicase DDX3. Cancer Res. 2016 Sep 12.

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	40 mg/mL (93.36 mM)

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.3340 mL	11.6702 mL	23.3405 mL
	5 mM	0.4668 mL	2.3340 mL	4.6681 mL
	10 mM	0.2334 mL	1.1670 mL	2.3340 mL
	50 mM	0.0467 mL	0.2334 mL	0.4668 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。