Wnt-C59 (C59) 是高效可口服的 PORCN 抑制剂,IC50 为 74 pM。Wnt-C59 (C59) 也是 WNT 信号通路抑制剂,Wnt-C59 (C59) 与 CHIR99021 联用能够促进人 iPS 细胞心肌分化。
In solvent
建议分装储备液,避免反复冻融!
Porcupine;Wnt/β-catenin
IC50: 74 pM (PORCN) [1]
Wnt-C59 (C59) 通过抑制 Wnt 棕榈酰化、Wnt 与载体蛋白 Wntless/WLS 的相互作用、Wnt 分泌以及 Wnt 激活 β-catenin 报告基因活性,在纳米摩尔浓度下体外抑制 PORCN 活性。Wnt-C59 抑制 WNT3A 介导的驱动荧光素酶的多聚 TCF 结合位点的激活,其 IC50 为 74 pM [1]。
Wnt-C59 在小鼠中表现出良好的生物利用度。Wnt-C59 阻断 MMTV-WNT1 转基因小鼠乳腺肿瘤的进展,同时下调 Wnt/β-catenin 靶基因 [1]。
Wnt-C59 具有根除人类肿瘤中的癌症干细胞的潜力。Wnt-C59 通过抑制 HNE1 和 SUNE1 细胞中的球体形成,以剂量依赖性方式抑制 NPC 细胞的干性特性 [2]。
[1]. Proffitt KD, et al. Pharmacological inhibition of the Wnt acyltransferase PORCN prevents growth of WNT-driven mammary cancer. Cancer Res. 2013 Jan 15;73(2):502-7.
[2]. Cheng Y, et al. Wnt-C59 arrests stemness and suppresses growth of nasopharyngeal carcinoma in mice by inhibiting the Wnt pathway in the tumor microenvironment. Oncotarget. 2015 Jun 10;6(16):14428-39.
备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。
纯度: 99.95%
4:部分产品思科捷仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。
计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系SparkJade);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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