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Verteporfin
目录号 : SJ-MX0044 别名 : CL 318952 中文名称 : 维替泊芬 纯度:97.29%

Verteporfin 是一种用于光动力疗法的光敏剂,用于消除与年龄相关的黄斑变性等疾病相关的眼内异常血管。Verteporfin 是一种 YAP 抑制剂,可破坏 YAP-TEAD 相互作用。Verteporfin 可以诱导细胞凋亡。Verteporfin 是一种自噬抑制剂,通过抑制自噬小体形成,在早期阻断自噬。

CAS No. :129497-78-5
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规格 价格 货期
5 mg ¥  770.00
10 mg ¥  1200.00
50 mg ¥  4640.00
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Cas No.
129497-78-5
分子式
C41H42N4O8
分子量
718.79
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液,避免反复冻融!

 -80℃   2 年
 4℃      2 年  -20℃   1 年
储存注意事项
避光
生物活性

Verteporfin 是一种用于光动力疗法的光敏剂,用于消除与年龄相关的黄斑变性等疾病相关的眼内异常血管。Verteporfin 是一种 YAP 抑制剂,可破坏 YAP-TEAD 相互作用。Verteporfin 可以诱导细胞凋亡。Verteporfin 是一种自噬抑制剂,通过抑制自噬小体形成,在早期阻断自噬。

相关靶点

YAP-TEAD;Apoptosis;Autophagy

作用通路

Stem Cell/Wnt;Apoptosis;Autophagy

应用领域
肿瘤;干细胞
IC50 & Target

YAP-TEAD interaction [1]

体外研究 (In Vitro)

对于穿透组织最好的波长 (i.e.;大约 700 nm) 下的吸收光,Verteporfin 比 Hematoporphyrin 大约有效 4 倍,从而比 Hematoporphyrin 提供了更高的细胞毒性 (在人贴壁细胞中 10 倍以上)。Verteporfin 是亲脂性的,与正常细胞或静息细胞相比,更容易被恶性的或激活的细胞摄取。Verteporfin 与 LDL 结合形成一个复合物,随后可能通过 LDL 受体或者內吞作用被增殖细胞 (如新生血管内皮细胞) 摄取。Verteporfin 疗法通过血管通道中形成血栓实现新生血管区的血管造影完全闭塞,进而引起选择性血管内皮损伤。如光学和电子显微镜所示,Verteporfin 疗法选择性诱导可再生的和离体的脉络膜毛细血管闭塞,而不改变覆盖的光感受器或神经节细胞 [2]。 

HL-60 细胞中 Caspase-3 和 Caspase-9 的活化以及 PARP 的裂解映射出,光存在下,Verteporfin 能够快速使细胞凋亡改变,该改变会被半胱天冬酶抑制剂 Z-VAD-FMK 所阻断 [3]

Verteporfin 通过抑制 YAP 表达降低 HCT-8/T 细胞的 PTX 耐药性 [4]

体内研究 (In Vivo)

Verteporfin 可用于脉络膜血管和 CNV 的血管可视化,这表明光敏剂在猴子的实验性 CNV 中快速集聚。Verteporfin 在建立的兔子眼睛的脉络膜脉管系统、RPE 以及光感受器中迅速积累。在小鼠体内,静脉注射 3 小时后,Verteporfin 达到最大组织水平,随后在 24 小时内迅速下降。Verteporfin 在体内代谢为活性较低的形式,并且迅速清除,主要通过粪便排泄,一小部分通过尿液排泄 [2]

Verteporfin (10 mg/kg;c.s.c.) 和 BMS-354825 显著降低白血病细胞比例,联合治疗进一步减少了脾脏中白血病细胞的数量 [5]

参考文献

[1]. Liu-Chittenden Y, et al. Genetic and pharmacological disruption of the TEAD-YAP complex suppresses the oncogenic activity of YAP. Genes Dev. 2012, 26(12):1300-5.

[2]. Schmidt-Erfurth U, et al. Mechanisms of action of photodynamic therapy with verteporfin for the treatment of age-related macular degeneration. Surv Ophthalmol, 2000, 45(3), 195-214.

[3]. Granville DJ, et al. Nuclear factor-kappaB activation by the photochemotherapeutic agent verteporfin. Blood, 2000, 95(1), 256-262.

[4]. Pan W, et al. Verteporfin can Reverse the Paclitaxel Resistance Induced by YAP Over-Expression in HCT-8/T Cells without Photoactivation through Inhibiting YAP Expression. Cell Physiol Biochem. 2016;39(2):481-90.

[5]. Morishita T, et al. The photosensitizer verteporfin has light-independent anti-leukemic activity for Ph-positive acute lymphoblastic leukemia and synergistically works with BMS-354825. Oncotarget. 2016 Aug 2.

溶解度数据

体外 (25°C) DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响, 请使用新开封的 DMSO)
50 mg/mL (69.56 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.3912 mL 6.9561 mL 13.9123 mL
5 mM 0.2782 mL 1.3912 mL 2.7825 mL
10 mM 0.1391 mL 0.6956 mL 1.3912 mL
50 mM 0.0278 mL 0.1391 mL 0.2782 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。

纯度: 97.29%

1:一般建议:为了使其更好的溶解,请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。
2:运输条件:蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

4:部分产品思科捷仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

5: 为更好的适应实验需求和市场情况,SparkJade 部分产品陆续更新中中,最新产品信息以官网为准,不便之处,敬请谅解!
6:思科捷的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或治疗,非药用,非食用。
The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
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计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。