Febuxostat
目录号 : SJ-MX2466 别名 : TEI 6720; TMX 67 中文名称 : 非布司他 纯度:99.98%

Febuxostat (TEI 6720) 是一种有效的、选择性的、非嘌呤黄嘌呤氧化酶 (XO) 抑制剂,Ki 值为 0.6 nM。Febuxostat 具有研究高尿酸血症和痛风的潜力。

CAS No. :144060-53-7
SparkJade所售产品仅用于科学研究(非临床研究),不针对患者销售。
规格 价格 货期
5 mg ¥  280.00
10 mg ¥  450.00
50 mg ¥  1100.00
100 mg ¥  1695.00
大包装 有超大折扣 QQ交谈
Cas No.
144060-53-7
分子式
C16H16N2O3S
分子量
316.37
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液,避免反复冻融!

 -80℃   2 年
 4℃      2 年  -20℃   1 年
生物活性

Febuxostat (TEI 6720) 是一种有效的、选择性的、非嘌呤黄嘌呤氧化酶 (XO) 抑制剂,Ki 值为 0.6 nM。Febuxostat 具有研究高尿酸血症和痛风的潜力。

相关靶点
Xanthine Oxidase
作用通路
Metabolic Enzyme/Protease
IC50 & Target

Ki: 0.6 nM (Xanthine oxidase) [1]

体外研究 (In Vitro)

Febuxostat 对纯化的牛乳黄嘌呤氧化酶的活性表现出强烈的混合型抑制作用,Ki  和 Ki′ 值分别为 0.6 nM 和 3.1 nM,表明对氧化和还原形式的黄嘌呤氧化酶均有抑制作用 [1]

体内研究 (In Vivo)

Febuxostat (5-6 mg/kg;4 周),与 fructose+P 大鼠相比,显著降低肾小球压、肾血管收缩和传入小动脉面积 [2]

Febuxostat (3-4 mg/kg;口服;每天;连续 4 周),oxonic acid (750 mg/kg;口服;每日;持续 4 周) 可预防伴有和不伴有高尿酸血症的 5/6  Nx (5/6肾切除术) 大鼠肾损伤 [3]

Febuxostat (2.5 mg/kg;口服;每天;持续 12 周) 抑制 ApoE−/− 小鼠斑块形成,降低动脉粥样硬化小鼠主动脉壁 ROS 水平 [4]

Febuxostat (15.6 mg/kg;口服;每日一次;连续 21 天) 通过显著减少小鼠 FST 的静止时间显示出抗抑郁作用 [5]

Febuxostat (10 mg/kg;口服;每天服用;21 天),可显著降低肾毒性标志物和炎症介质,恢复氧化应激生物标志物的正常值,抑制肾 caspase-3 的表达 [6]

参考文献

[1]. Takano Y, et al. Selectivity of febuxostat, a novel non-purine inhibitor of xanthine oxidase/xanthine dehydrogenase. Life Sci, 2005, 76(16), 1835-1847.  

[2]. Sanchez-Lozada LG, et al. Effects of febuxostat on metabolic and renal alterations in rats with fructose-induced metabolic syndrome. Am J Physiol Renal Physiol, 2008, 294(4), F710-F718.  

[3]. Sanchez-Lozada LG, et al. Effect of febuxostat on the progression of renal disease in 5/6 nephrectomy rats with and without hyperuricemia. Nephron Physiol, 2008, 108(4), p69-p78. 

[4]. Nomura J, et al. Xanthine oxidase inhibition by febuxostat attenuates experimental atherosclerosis in mice. Sci Rep. 2014 Apr 1;4:4554.  

[5]. Karve AV, et al. Evaluation of effect of allopurinol and febuxostat in behavioral model of depression in mice. Indian J Pharmacol. 2013 May-Jun;45(3):244-7. 

[6]. Khames A, et al. Ameliorative effects of sildenafil and/or febuxostat on doxorubicin-induced nephrotoxicity in rats. Eur J Pharmacol. 2017 Jun 15;805:118-124.  

溶解度数据

体外 (25°C) DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响, 请使用新开封的 DMSO)
50 mg/mL (158.04 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.1609 mL 15.8043 mL 31.6086 mL
5 mM 0.6322 mL 3.1609 mL 6.3217 mL
10 mM 0.3161 mL 1.5804 mL 3.1609 mL
50 mM 0.0632 mL 0.3161 mL 0.6322 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。

纯度: 99.98%

1:一般建议:为了使其更好的溶解,请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。
2:运输条件:蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

4:部分产品思科捷仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

5: 为更好的适应实验需求和市场情况,SparkJade 部分产品陆续更新中中,最新产品信息以官网为准,不便之处,敬请谅解!
6:思科捷的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或治疗,非药用,非食用。
The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
+
+
+

计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。