Nedisertib - CAS:1637542-33-6 - 山东思科捷生物技术有限公司

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Nedisertib

目录号 : SJ-MX0265 别名 : M3814; Peposertib; MSC2490484A 纯度：98.97%

Nedisertib (M3814,Peposertib,MSC2490484A) 是一种口服可利用的、高效且选择性的 DNA activated protein kinase (DNA-PK) 的抑制剂，其IC50值小于3 nM。

CAS No. :1637542-33-6

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规格	价格	货期
5 mg	¥ 1440.00
25 mg	¥ 4320.00
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Cas No.

1637542-33-6

分子式

C₂₄H₂₁ClFN₅O₃

分子量

481.91

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性	Nedisertib (M3814,Peposertib,MSC2490484A) 是一种口服可利用的、高效且选择性的 DNA activated protein kinase (DNA-PK) 的抑制剂，其IC50值小于3 nM。
相关靶点	DNA-PK
作用通路	Cell Cycle/DNA Damage；PI3K/Akt/mTOR
IC50 & Target	IC50: 3 nM (DNA-PK，Cell-free assay) ^[1]
体外研究 (In Vitro)	Nedisertib 有效抑制 DNA-PK 催化活性，使多种癌细胞对电离辐射 (IR) 和 DSB 诱导剂敏感。抑制癌细胞中DNA-PK自磷酸化可导致持续性 DSB 数量增加^[2]。 Nedisertib 可减弱 ABCG2 转运体的外排活性，导致 ABCG2 底物药物蓄积增加。此外，Nedisertib 可以以浓度依赖性的方式刺激 ABCG2 ATP酶活性，而不影响ABCG2 蛋白的表达或 ABCG2 的细胞表面定位。此外，分子对接分析表明Nedisertib 与ABCG2转运体在药物结合腔处具有高亲和力 ^[3]。
体内研究 (In Vivo)	抑制异种移植物肿瘤中 DNA-PK 自磷酸化导致持续 DSB 数量增加。对两种人类癌症异种移植模型口服 Nedisertib （5 mg/kg, 25 mg/kg, 100 mg/kg；Oral gavage），发现 Nedisertib 可增强 IR 的抗肿瘤活性，并在无毒剂量下导致肿瘤完全消退^[2]。
参考文献	[1]. Thomas Fuchss, et al. Arylchinazoline. WO2014183850A1. [2]. Frank T Zenke, et al. Pharmacologic Inhibitor of DNA-PK, M3814, Potentiates Radiotherapy and Regresses Human Tumors in Mouse Models. Mol Cancer Ther. 2020 May;19(5):1091-1101. [3]. Wu ZX, et al. M3814, a DNA-PK Inhibitor, Modulates ABCG2-Mediated Multidrug Resistance in Lung Cancer Cells.Front Oncol. 2020 May 12;10:674.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	96 mg/mL(199.21 mM)

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.0751 mL	10.3754 mL	20.7508 mL
	5 mM	0.4150 mL	2.0751 mL	4.1502 mL
	10 mM	0.2075 mL	1.0375 mL	2.0751 mL
	50 mM	0.0415 mL	0.2075 mL	0.4150 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。