JPH203
目录号 : SJ-MX0209 别名 : KYT-0353;JPH-203SBECD; Nanvuranlat 纯度:98.15%

JPH203 是一种有效且特异性的 L 型氨基酸转运蛋白 1 (LAT-1) 抑制剂,JPH203 抑制  HT-29 和YD-38 细胞对亮氨酸吸收,IC50 分别为0.79 μM 和 0.06 μM。

CAS No. :1037592-40-7
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规格 价格 货期
2 mg ¥  490.00
5 mg ¥  700.00
10 mg ¥  995.00
25 mg ¥  1660.00
50 mg ¥  2990.00
100 mg ¥  4975.00
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Cas No.
1037592-40-7
分子式
C23H19Cl2N3O4
分子量
472.32
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液,避免反复冻融!

 -80℃   2 年
 4℃      2 年  -20℃   1 年
生物活性

JPH203 是一种有效且特异性的 L 型氨基酸转运蛋白 1 (LAT-1) 抑制剂,JPH203 抑制  HT-29 和YD-38 细胞对亮氨酸吸收,IC50 分别为0.79 μM 和 0.06 μM。

相关靶点
Amino acid transporter
作用通路
Membrane Transporter/Ion Channel
应用领域

肿瘤

IC50 & Target

LAT-1 [1]

体外研究 (In Vitro)

在 YD-38 和 NHOK (normal human oral keratinocytes) 细胞中,JPH203 可完全或者轻微地抑制 L-亮氨酸吸收,IC50 分别为 0.79 μM 和大于 100 μM。JPH203 抑制 HT-29 细胞的生长,IC50 为 4.1 μM [1]

在 Saos2 细胞中,JPH203 (100 µM) 能够通过线粒体的凋亡信号通路,上调促凋亡因子如 Bad、Bax、Bak 和 caspase-9 的活化形式、以及下调抗凋亡因子如 Bcl-2、Bcl-xL 的活性 [2]

JPH203 在小鼠、大鼠、狗、猴子和人类的肝脏微粒体中,代谢稳定 [3]

JPH203 可诱导细胞周期在 G2/M 和 G0/G1 期阻滞,并减少 S 期细胞的数量,同时改变细胞周期进展中 cyclin D1,CDK4 和 CDK6 的表达 [4]

体内研究 (In Vivo)

JPH203 (12.5 mg/kg 和 25 mg/kg;静脉注射;SD 大鼠) ,可显著抑制其肿瘤生长,而不引起动物体重明显变化,不造成内部器官的组织形态改变。因此,JPH203 在携有人类胆管癌 CCA 细胞移植瘤的模型中具有抗肿瘤活性,无明显毒副作用 [4]

参考文献

[1]. Yun DW, et al. JPH203, an L-type amino acid transporter 1-selective compound, induces apoptosis of YD-38 human oral cancer cells. J Pharmacol Sci. 2014;124(2):208-17. 

[2]. Choi DW, et al. JPH203, a selective L-type amino acid transporter 1 inhibitor, induces mitochondria-dependent apoptosis in Saos2 human osteosarcoma cells. Korean J Physiol Pharmacol. 2017 Nov;21(6):599-607. 

[3]. Wempe MF, et al. Metabolism and pharmacokinetic studies of JPH203, an L-amino acid transporter 1 (LAT1) selective compound. Drug Metab Pharmacokinet. 2012;27(1):155-61. 

[4]. Yothaisong S, et al. Inhibition of l-type amino acid transporter 1 activity as a new therapeutic target for cholangiocarcinoma treatment. Tumour Biol. 2017 Mar;39(3):1010428317694545. 

溶解度数据

体外 (25°C) DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响, 请使用新开封的 DMSO)
94 mg/mL (199.01 mM)
Others
5% TFA : 2.31 mg/mL (4.89 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1172 mL 10.5860 mL 21.1721 mL
5 mM 0.4234 mL 2.1172 mL 4.2344 mL
10 mM 0.2117 mL 1.0586 mL 2.1172 mL
50 mM 0.0423 mL 0.2117 mL 0.4234 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。

纯度: 98.15%

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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
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计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。