Rocaglamide
目录号 : SJ-MN0065 别名 : Roc-A 中文名称 : 楝酰胺 纯度: >98%

Rocaglamide (Roc-A) 是从 Aglaia 中分离出来,可用于咳嗽,受伤,哮喘和炎症性皮肤病。Rocaglamide 是 T 细胞中一种有效的 NF-κB 活化抑制剂。Rocaglamide 是一种有效的选择性热休克因子 1 (HSF1) 活化抑制剂,IC50 约为 50 nM。Rocaglamide 还抑制翻译起始因子 eIF4A 的功能。Rocaglamide 还具有抗癌特性。

CAS No. :84573-16-0
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规格 价格 货期
500 μg ¥  1170.00
1 mg ¥  1880.00
5 mg ¥  4165.00
10 mg ¥  7215.00
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Cas No.
84573-16-0
分子式
C29H31NO7
分子量
505.56
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液,避免反复冻融!

 -80℃   2 年
 4℃      2 年  -20℃   1 年
生物活性

Rocaglamide (Roc-A) 是从 Aglaia 中分离出来,可用于咳嗽,受伤,哮喘和炎症性皮肤病。Rocaglamide 是 T 细胞中一种有效的 NF-κB 活化抑制剂。Rocaglamide 是一种有效的选择性热休克因子 1 (HSF1) 活化抑制剂,IC50 约为 50 nM。Rocaglamide 还抑制翻译起始因子 eIF4A 的功能。Rocaglamide 还具有抗癌特性。

相关靶点

NF-κB;HSP;Eukaryotic Initiation Factor (eIF)

作用通路

NF-κB Signaling;Cell Cycle/DNA Damage;Metabolic Enzyme/Protease

应用领域
肿瘤;干细胞
IC50 & Target
IC50  
HSF1 [1] eIF4 [1]
50 nM  
体外研究 (In Vitro)

Rocaglamide 增强 TRAIL 诱导的耐药 HCC 细胞凋亡。Rocaglamide 单独处理导致 9% HepG2 和 11% Huh-7 细胞凋亡,TRAIL 处理诱导 16% HepG2 和 17% Huh-7 细胞凋亡。然而,Rocaglamide 和 TRAIL 的组合在 55% HepG2 和 57% Huh-7 细胞中诱导细胞凋亡,这显然不仅仅是相加效应。通过使用结晶紫染色测量细胞生存力获得了类似的结果。Rocaglamide 有可能使高度化学耐药的 HepG2 和 Huh-7 细胞对基于 TRAIL 的疗法敏感 [2]

体内研究 (In Vivo)

与对照组相比,Rocaglamide 处理组的肿瘤体积为 45±12%。与对照组相比,Rocaglamide 显著抑制肿瘤生长。Rocaglamide 处理不会导致体重下降,并且在处理期间未在小鼠身上观察到明显的毒性迹象,这表明 Rocaglamide 的总体耐受性良好 [2]

参考文献

[1]. Santagata S, et al. Tight coordination of protein translation and heat shock factor 1 activation supports the anabolic malignant state. Science. 2013 Jul 19; 341(6143): 1238303.  

[2]. Luan Z, et al. Rocaglamide overcomes tumor necrosis factor-related apoptosis-inducing ligand resistance in hepatocellular carcinoma cells by attenuating the inhibition of caspase-8 through cellular FLICE-like-inhibitory protein downregulation. Mol Med Rep. 2015 Jan;11(1):203-11.

溶解度数据

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.9780 mL 9.8900 mL 19.7800 mL
5 mM 0.3956 mL 1.9780 mL 3.9560 mL
10 mM 0.1978 mL 0.9890 mL 1.9780 mL
50 mM 0.0396 mL 0.1978 mL 0.3956 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。

1:一般建议:为了使其更好的溶解,请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。
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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
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计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。