Tapinarof (WBI-1001) 是一种天然的芳烃受体 (AhR) 激动剂,EC50 为 13 nM。Tapinarof 可消除小鼠皮肤炎症。
In solvent
建议分装储备液,避免反复冻融!
Aryl Hydrocarbon Receptor (AhR)
EC50: 13 nM (AhR) [1]
Tapinarof 剂量依赖性诱导永生化角质形成细胞 (HaCaT) AhR 核易位 (EC50 = 0.16 nM) [1]。
Tapinarof 可以以剂量依赖的方式诱导 CD4+ T 细胞的凋亡,其 IC50 值为 5.2 μM [1]。
Tapinarof 通过 AhR 减少 IMQ 处理小鼠的炎症。C57Bl/6 小鼠在 Tapinarof 或 6-formylindolo(3,2-b)carbazole (FICZ) 治疗后表现出较低的临床评分,而 AhR KO 小鼠对 Tapinarof 的抗炎作用没有反应 [1]。
[1]. Smith SH, et al. Tapinarof Is a Natural AhR Agonist that Resolves Skin Inflammation in Mice and Humans. J Invest Dermatol. 2017 Oct;137(10):2110-2119.
备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。
纯度: 99.94%
4:部分产品思科捷仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。
计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系SparkJade);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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