KN-93 是可渗透细胞,可逆和竞争性的抑制剂,是钙调蛋白依赖性激酶 II 型 (CaMKII) 抑制剂,Ki 为 0.37 μM。
In solvent
建议分装储备液,避免反复冻融!
CaMK;Autophagy
Neuronal Signaling;Autophagy
Ki: 0.37 μM (CaMK-II,Cell-free assay) [1]
KN-93 处理 2 天后,95% 的细胞阻滞在 G1 期,同时 G1 的停滞是可逆的,在停止 KN-93 处理后 1 天,细胞进入 S 和 G2-M 的高峰期 [1]。
KN-93 还能抑制受碱性成纤维细胞生长因子、血小板衍生生长因子和表皮生长因子刺激的 NIH 3T3 成纤维细胞的生长 [1]。
KN-93 (0.5 μM) 可防止动作电位延长和早期去极化期间左室压力的增加。Ca2+ 非依赖性 CaM 激酶活性在早期去极化期间增加,这种增加可被 KN-93 阻止 [2]。
KN-93 (10 μM) 可显著抑制葡萄糖升高诱导的 CaMKII/NF-κB 信号的激活,进而降低 Müller 细胞中 VEGF、iNOS 和 ICAM-1 的表达 [3]。
KN-93 (1 mg/kg/day;腹腔注射) 可抑制糖尿病大鼠视网膜血管渗漏,抑制糖尿病视网膜 CaMKII 和 NF-κB 的磷酸化 [3]。
在 MRL 小鼠体内,KN-93 引起脾脏,外周淋巴结和外周血中显著的调节性 T 细胞感应,并减少皮肤和肾脏损害 [4]。
在患帕金森病的大鼠模型中,KN-93 (5 μg) 通过降低 PGluR1 (Ser845) 的表达改善左旋多巴 (L-DOPA) 诱发的异动症 [5]。
[1]. Tombes RM, et al. G1 cell cycle arrest and apoptosis are induced in NIH 3T3 cells by KN-93, an inhibitor of CaMK (the multifunctional Ca2+/CaM kinase). Cell Growth Differ. 1995 Sep;6(9):1063-70.
[2]. Anderson ME, et al. KN-93, an inhibitor of multifunctional Ca++/calmodulin-dependent protein kinase, decreases early afterdepolarizations in rabbit heart. J Pharmacol Exp Ther. 1998 Dec;287(3):996-1006.
[3]. Li J, et al. Curcumin Attenuates Retinal Vascular Leakage by Inhibiting Calcium/Calmodulin-Dependent Protein Kinase II Activity in Streptozotocin-Induced Diabetes. Cell Physiol Biochem. 2016;39(3):1196-208.
[4]. Koga T, et al. KN-93, an inhibitor of calcium/calmodulin-dependent protein kinase IV, promotes generation and function of Foxp3⁺ regulatory T cells in MRL/lpr mice. Autoimmunity. 2014, 15, 1-6.
[5]. Yang X, et al. Intrastriatal injections of KN-93 ameliorates levodopa-induced dyskinesia in a rat model of Parkinson's disease. Neuropsychiatr Dis Treat. 2013, 9, 1213-1220.
备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。
纯度: 99.91%
4:部分产品思科捷仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。
计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系SparkJade);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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