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KN-93
目录号 : SJ-MX0599A 纯度:99.91%

KN-93 是可渗透细胞,可逆和竞争性的抑制剂,是钙调蛋白依赖性激酶 II 型 (CaMKII) 抑制剂,Ki 为 0.37 μM。

CAS No. :139298-40-1
SparkJade所售产品仅用于科学研究(非临床研究),不针对患者销售。
规格 价格 货期
1 mg ¥  385.00
5 mg ¥  820.00
10 mg ¥  1055.00
25 mg ¥  2360.00
50 mg ¥  3200.00
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Cas No.
139298-40-1
分子式
C26H29ClN2O4S
分子量
501.04
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液,避免反复冻融!

 -80℃   2 年
 4℃      2 年  -20℃   1 年
生物活性

KN-93 是可渗透细胞,可逆和竞争性的抑制剂,是钙调蛋白依赖性激酶 II 型 (CaMKII) 抑制剂,Ki 为 0.37 μM。

相关靶点

CaMK;Autophagy

作用通路

Neuronal Signaling;Autophagy

应用领域
肿瘤
IC50 & Target

Ki: 0.37 μM (CaMK-II,Cell-free assay) [1]

体外研究 (In Vitro)

KN-93 处理 2 天后,95% 的细胞阻滞在 G1 期,同时 G1 的停滞是可逆的,在停止 KN-93 处理后 1 天,细胞进入 S 和 G2-M 的高峰期 [1]

KN-93 还能抑制受碱性成纤维细胞生长因子、血小板衍生生长因子和表皮生长因子刺激的 NIH 3T3 成纤维细胞的生长 [1]

KN-93 (0.5 μM) 可防止动作电位延长和早期去极化期间左室压力的增加。Ca2+ 非依赖性 CaM 激酶活性在早期去极化期间增加,这种增加可被 KN-93 阻止 [2]

KN-93 (10 μM) 可显著抑制葡萄糖升高诱导的 CaMKII/NF-κB 信号的激活,进而降低 Müller 细胞中 VEGF、iNOS 和 ICAM-1 的表达 [3]

体内研究 (In Vivo)

KN-93 (1 mg/kg/day;腹腔注射) 可抑制糖尿病大鼠视网膜血管渗漏,抑制糖尿病视网膜 CaMKII 和 NF-κB 的磷酸化 [3]

在 MRL 小鼠体内,KN-93 引起脾脏,外周淋巴结和外周血中显著的调节性 T 细胞感应,并减少皮肤和肾脏损害 [4]

在患帕金森病的大鼠模型中,KN-93 (5 μg) 通过降低 PGluR1 (Ser845) 的表达改善左旋多巴 (L-DOPA) 诱发的异动症 [5]

参考文献

[1]. Tombes RM, et al. G1 cell cycle arrest and apoptosis are induced in NIH 3T3 cells by KN-93, an inhibitor of CaMK (the multifunctional Ca2+/CaM kinase). Cell Growth Differ. 1995 Sep;6(9):1063-70. 

[2]. Anderson ME, et al. KN-93, an inhibitor of multifunctional Ca++/calmodulin-dependent protein kinase, decreases early afterdepolarizations in rabbit heart. J Pharmacol Exp Ther. 1998 Dec;287(3):996-1006. 

[3]. Li J, et al. Curcumin Attenuates Retinal Vascular Leakage by Inhibiting Calcium/Calmodulin-Dependent Protein Kinase II Activity in Streptozotocin-Induced Diabetes. Cell Physiol Biochem. 2016;39(3):1196-208.  

[4]. Koga T, et al. KN-93, an inhibitor of calcium/calmodulin-dependent protein kinase IV, promotes generation and function of Foxp3⁺ regulatory T cells in MRL/lpr mice. Autoimmunity. 2014, 15, 1-6.

[5]. Yang X, et al. Intrastriatal injections of KN-93 ameliorates levodopa-induced dyskinesia in a rat model of Parkinson's disease. Neuropsychiatr Dis Treat. 2013, 9, 1213-1220.

溶解度数据

体外 (25°C) DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响, 请使用新开封的 DMSO)
100 mg/mL (199.58 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.9958 mL 9.9792 mL 19.9585 mL
5 mM 0.3992 mL 1.9958 mL 3.9917 mL
10 mM 0.1996 mL 0.9979 mL 1.9958 mL
50 mM 0.0399 mL 0.1996 mL 0.3992 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。

纯度: 99.91%

1:一般建议:为了使其更好的溶解,请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。
2:运输条件:蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

4:部分产品思科捷仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

5: 为更好的适应实验需求和市场情况,SparkJade 部分产品陆续更新中中,最新产品信息以官网为准,不便之处,敬请谅解!
6:思科捷的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或治疗,非药用,非食用。
The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
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计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。