您当前的位置:
Dienogest
目录号 : SJ-MX1286 别名 : STS-557 中文名称 : 双烯孕腈;地诺孕素;地诺孕诺; 纯度: >98%

Dienogest (STS-557) 是一种口服有效的和具有选择性的孕酮受体激动剂,能有效减少 COX-2、mPGES-1 和芳香化酶的基因表达。Dienogest 还能抑制 PGE2 合成酶的 mRNA 和蛋白表达,以及 NF-κB 的激活。Dienogest 可用于子宫内膜异位症,更年期和月经过多的研究。

CAS No. :65928-58-7
SparkJade所售产品仅用于科学研究(非临床研究),不针对患者销售。
规格 价格 货期
10 mg ¥  415.00
50 mg ¥  705.00
100 mg ¥  1175.00
大包装 有超大折扣 QQ交谈
Cas No.
65928-58-7
分子式
C20H25NO2
分子量
311.42
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液,避免反复冻融!

 -80℃   2 年
 4℃      2 年  -20℃   1 年
生物活性

Dienogest (STS-557) 是一种口服有效的和具有选择性的孕酮受体激动剂,能有效减少 COX-2、mPGES-1 和芳香化酶的基因表达。Dienogest 还能抑制 PGE2 合成酶的 mRNA 和蛋白表达,以及 NF-κB 的激活。Dienogest 可用于子宫内膜异位症,更年期和月经过多的研究。

相关靶点

Progesterone Receptor (PR);Autophagy;Apoptosis

作用通路

Nuclear Receptor Signaling;Autophagy;Apoptosis

应用领域
内分泌;肿瘤
IC50 & Target

progestogen Receptor [1]

体外研究 (In Vitro)

Dienogest 激活孕激素受体 (EC50=3.4 或 10.5 nM),对雄激素受体有拮抗作用 (EC50=420.6 或 775.0 nM),但对糖皮质激素受体 (GR),盐皮质激素受体 (MR) 没有拮抗作用 (3000 nM) [1]

Dienogest (0.01-1 μM;24 小时) 通过抑制 PGE2 合酶基因表达抑制 PGE2 的产生,同时抑制 NF-κB 活性 [2]

Dienogest (0.1 μM;24 小时) 以不依赖于 PGE2 的方式抑制芳香酶基因的表达以及 COUP-TFII mRNA 的表达 [2]

在人子宫内膜基质细胞 (ESC) 中,Dienogest 和雌二醇 (Oestradiol) 联用导致以剂量依赖的方式增加催乳素 mRNA 和蛋白水平表达 [3] 。

体内研究 (In Vivo)

Dienogest (1 mg/kg;口服;每天一次,持续 14 天) 在大鼠子宫内膜自体移植模型中调节异位子宫内膜病变的血管生成 [4]

Dienogest 可增加腹膜液细胞和脾细胞的自然杀伤活性,降低腹膜液细胞的数量,并通过腹腔巨噬细胞减少白介素-1β 的产生 [5]

Dienogest (0.1 mg/kg;每天) 和布舍瑞林 Buserelin (0.3 mg/kg;每天) 联合使用抑制了单独使用 Buserelin 诱导的骨矿物质流失,而对子宫内膜植入物的影响没有降低 [5]

参考文献

[1]. Sasagawa S, et al. Dienogest is a selective progesterone receptor agonist in transactivation analysis with potent oral endometrial activity due to its efficient pharmacokinetic profile. Steroids. 2008 Feb;73(2):222-31.

[2]. Shimizu Y, et al. Dienogest, a synthetic progestin, inhibits prostaglandin E2 production and aromatase expression by human endometrial epithelial cells in a spheroid culture system. Steroids. 2011 Jan;76(1-2):60-7.  

[3]. Okada H, et al. The inhibitory effect of dienogest, a synthetic steroid, on the growth of human endometrial stromal cells in vitro. Mol Hum Reprod. 2001 Apr;7(4):341-7.

[4]. Katayama H, et al. Effect of dienogest administration on angiogenesis and hemodynamics in a rat endometrial autograft model. Hum Reprod. 2010 Nov;25(11):2851-8. 

[5]. Katsuki Y, et al. Effects of dienogest, a synthetic steroid, on experimental endometriosis in rats. Eur J Endocrinol. 1998 Feb;138(2):216-26.

溶解度数据

体外 (25°C) DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响, 请使用新开封的 DMSO)
62 mg/mL (199.09 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.2111 mL 16.0555 mL 32.1110 mL
5 mM 0.6422 mL 3.2111 mL 6.4222 mL
10 mM 0.3211 mL 1.6055 mL 3.2111 mL
50 mM 0.0642 mL 0.3211 mL 0.6422 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。

纯度: 99.97%

1:一般建议:为了使其更好的溶解,请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。
2:运输条件:蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

4:部分产品思科捷仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

5: 为更好的适应实验需求和市场情况,SparkJade 部分产品陆续更新中中,最新产品信息以官网为准,不便之处,敬请谅解!
6:思科捷的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或治疗,非药用,非食用。
The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
+
+
+

计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。