Cas No. |
948841-07-4
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分子式 |
C15H14BrNOS
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分子量 |
336.25
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储存方式 (自收到货起) |
Pure form |
-20℃ 3 年 |
In solvent
建议分装储备液,避免反复冻融!
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-80℃ 2 年 |
4℃ 2 年 |
-20℃ 1 年 |
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生物活性 |
TB5 是具有有效性,选择性和可逆性的 hMAO-B 抑制剂,Ki 值为 0.11±0.01μM。
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相关靶点 |
Monoamine Oxidase;
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作用通路 |
Neuronal Signaling
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应用领域 |
神经科学
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IC50 & Target |
Ki: 0.11±0.01 μM (hMAO-B)[1]
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体外研究 (In Vitro) |
TB5和TB8以竞争抑制模式与hMAO-B和hMAO-A的催化位点相互作用。TB5对hMAO-B的抑制活性和选择性最好,Ki和SI值分别为.11±.1μM和13.18。透析24小时后,化合物TB5对hMAO-B的抑制和化合物TB8对hMAO-A的抑制完全逆转。细胞毒性研究表明,TB5在5和25μM时无毒,细胞存活率分别为95.75%和84.59%[1]。
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体内研究 (In Vivo) |
将化合物溶解在DMSO(5 mg/mL)中,并用PBS/EtOH(7:3)稀释。对TB5和TB8进行了动力学分析。在缺少和存在不同浓度的化合物TB5和TC8的情况下,构建了一组Lineweaver–Burk图。该集合由五个图表组成,每个图表通过测量不同底物浓度(.1-1μM)下的MAO-B和MAO-A催化速率构建。第一个Lineweaver–Burk图是在没有抑制剂的情况下绘制的,而其余四个图是在存在不同浓度的TB5和TB8的情况下绘制的[1]。
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参考文献 |
[1]. Mathew B, et al. Synthesis, Biochemistry, and Computational Studies of Brominated Thienyl Chalcones: A New Class of Reversible MAO-B Inhibitors. ChemMedChem. 216 Jun 6;11(11):1161-71.
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制备储备液
制备储备液 |
浓度
溶液体积
质量
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1 mg |
5 mg |
10 mg |
1 mM |
2.9740 mL |
14.8699 mL |
29.7398 mL |
5 mM |
0.5948 mL |
2.9740 mL |
5.9480 mL |
10 mM |
0.2974 mL |
1.4870 mL |
2.9740 mL |
50 mM |
0.0595 mL |
0.2974 mL |
0.5948 mL |
备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。
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[1]. Mathew B, et al. Synthesis, Biochemistry, and Computational Studies of Brominated Thienyl Chalcones: A New Class of Reversible MAO-B Inhibitors. ChemMedChem. 216 Jun 6;11(11):1161-71.
1:一般建议:为了使其更好的溶解,请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。 |
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3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。 |
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