Amitriptyline
目录号 : SJ-MX1337A 中文名称 : 阿米替林 纯度: >98%

Amitriptyline 是一种血清素再摄取转运体 (SERT) 和去甲肾上腺素再摄取转运体 (NET) 抑制剂,对人的 SERT 和 NET 作用的 Ki 值分别为 3.45 nM 和 13.3 nM。Amitriptyline 还与多巴胺再摄取转运体 (DAT) 结合,其 Ki 为 2.58 μM。Amitriptyline 抑制 adrenergic receptor (IC50 为 24 nM)、muscarinic receptor (IC50 为 7.2 nM)。Amitriptyline 是一种具有强神经营养活性的 TrkA 和 TrkB 受体激动剂。Amitriptyline 具有抗抑郁作用。该产品呈胶状。

CAS No. :50-48-6
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Cas No.
50-48-6
分子式
C20H23N
分子量
277.40
储存方式
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生物活性

Amitriptyline 是一种血清素再摄取转运体 (SERT) 和去甲肾上腺素再摄取转运体 (NET) 抑制剂,对人的 SERT 和 NET 作用的 Ki 值分别为 3.45 nM 和 13.3 nM。Amitriptyline 还与多巴胺再摄取转运体 (DAT) 结合,其 Ki 为 2.58 μM。Amitriptyline 抑制 adrenergic receptor (IC50 为 24 nM)、muscarinic receptor (IC50 为 7.2 nM)。Amitriptyline 是一种具有强神经营养活性的 TrkA 和 TrkB 受体激动剂。Amitriptyline 具有抗抑郁作用。该产品呈胶状。

相关靶点

Serotonin Transporter;5-HT Receptor;Histamine Receptor;mAChR;Adrenergic Receptor;Sodium Channel;TRK

作用通路
GPCR/G Protein;Immunology/Inflammation;Neuronal Signaling;Membrane Transporter/Ion Channel;Protein Tyrosine Kinase/RTK
应用领域
神经科学
IC50 & Target
Ki SERT [1] 3.45 nM
Ki NET [1] 13.3 nM
Ki DAT [1] 2.58 μM
IC50 adrenergic receptor [1] 24 nM
IC50 muscarinic receptor [1] 7.2 nM
  TrkA Receptor [2]  
  TrkB Receptor [2]  
体外研究 (In Vitro)

Amitriptyline (15 μM) 刺激 C6 细胞中 ERK1/2 磷酸化。Amitriptyline (30 μM) 抑制毛喉素刺激的腺苷酸环化酶活性,并拮抗大鼠伏核中 (−)-U50,488 的抑制作用 [3]

Amitriptyline 结合到 TrkA 和 TrkB 的胞外结构域,并促进 TrkA-TrkB 受体异源二聚化。Amitriptyline (< 500 nM) 促进初级神经元中 TrkA 自身磷酸化,并诱导 PC12 细胞中神经突增生 [4]

体内研究 (In Vivo)

在小鼠中,Amitriptyline (15 mg/kg;i.p.) 激活 TrkA 和 TrkB 受体,并显著减少红藻氨酸引起的神经元细胞死亡 [4]

Amitriptyline (15 mg/kg 和 30 mg/kg;i.p.) 剂量依赖性减少小鼠强迫性游泳测试 (FST) 中的不动时间。小鼠强迫性游泳测试 (FST) 中,Amitriptyline (15 mg/kg;i.p.) 使小鼠不动时间现出显著的 24 小时节律性 [5]

Amitriptyline (1 mg/kg 和 3 mg/kg) 显著增加小鼠在新笼子实验中总的行走距离。Amitriptyline (10 mg/kg;p.o.;每天两次) 大大减弱小鼠体内对 8-OHDPAT 和 mCPP 的低体温响应。Amitriptyline (10 mg/kg;p.o.;每天两次) 显著降低小鼠大脑皮层中大约 20% 的血清素转运体密度 [6]

参考文献

[1]. Lawson K. A Brief Review of the Pharmacology of Amitriptyline and Clinical Outcomes in Treating Fibromyalgia. Biomedicines. 2017 May 17;5(2):24.

[2]. Jang SW, et al. Amitriptyline is a TrkA and TrkB receptor agonist that promotes TrkA/TrkB heterodimerization and has potent neurotrophic activity. Chem Biol. 2009 Jun 26;16(6):644-56.

[3]. Onali P, et al. Direct agonist activity of tricyclic antidepressants at distinct opioid receptor subtypes. J Pharmacol Exp Ther. 2010 Jan;332(1):255-65.

[4]. Jang SW, et al. Amitriptyline is a TrkA and TrkB receptor agonist that promotes TrkA/TrkB heterodimerization and has potent neurotrophic activity. Chem Biol. 2009 Jun 26;16(6):644-56.

[5]. Ushijima K, et al. Chronopharmacological study of antidepressants in forced swimming test of mice. J Pharmacol Exp Ther. 2005 Nov;315(2):764-70.

[6]. Troelsen KB, et al. Chronic treatment with duloxetine is necessary for an anxiolytic-like response in the mouse zero maze: the role of the serotonin transporter. Psychopharmacology (Berl). 2005 Oct;181(4):741-50.

溶解度数据

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.6049 mL 18.0245 mL 36.0490 mL
5 mM 0.7210 mL 3.6049 mL 7.2098 mL
10 mM 0.3605 mL 1.8025 mL 3.6049 mL
50 mM 0.0721 mL 0.3605 mL 0.7210 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。

1:一般建议:为了使其更好的溶解,请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。
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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
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计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。