您当前的位置:
D4476
目录号 : SJ-MX1281 别名 : Casein Kinase I Inhibitor 纯度:99.58%

D4476 是具有有效性、选择性和细胞渗透性的 CK1 抑制剂,D4476 作用来自粟酒裂殖酵母的 CK1δ,无细胞测定中 IC50 为 300 nM 。D4476 也是一种 ALK5 抑制剂,IC50 为 500 nM。

CAS No. :301836-43-1
SparkJade所售产品仅用于科学研究(非临床研究),不针对患者销售。
规格 价格 货期
5 mg ¥  540.00
50 mg ¥  1790.00
大包装 有超大折扣 QQ交谈
Cas No.
301836-43-1
分子式
C23H18N4O3
分子量
398.41
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液,避免反复冻融!

 -80℃   2 年
 4℃      2 年  -20℃   1 年
生物活性

D4476 是具有有效性、选择性和细胞渗透性的 CK1 抑制剂,D4476 作用来自粟酒裂殖酵母的 CK1δ,无细胞测定中 IC50 为 300 nM 。D4476 也是一种 ALK5 抑制剂,IC50 为 500 nM。

相关靶点

Casein Kinase;Autophagy;Apoptosis

作用通路

Cell Cycle/DNA Damage;Stem Cell/Wnt;Autophagy;Apoptosis

应用领域
肿瘤;干细胞
IC50 & Target
IC50 IC50
CK1δ (from Schizosaccharomyces pombe) [1] ALK5 [1]
300 nM 500 nM
体外研究 (In Vitro)

D4476 (10 μM) 有效抑制 CK1 和 ALK5,相对于对照组的活性分别为 7% 和 22% [1]

在 H4IIE 肝癌细胞中,D4476 (10 μM) 特异性抑制 Ser322 和 Ser325 上内源性叉头框转录因子 O1a (FOXO1a) 的磷酸化,而不影响其他位点的磷酸化 [1]

D4476 (50 μM;72 小时) 在 ANBL6、INA6 和 RPMI8226 细胞系中诱导细胞毒性,MM1S 和 U266 细胞系对于其敏感度较低,而 OPM1 细胞系完全耐药 [2]

D4476 (50 μM;72 小时) 在所有多发性骨髓瘤 (MM) 细胞系中诱导毒性 [2]

在 MM 细胞中,D4476 (50 μM;72 小时) 增加 TP53、P27 和 FADD 的蛋白质水平,以及细胞周期进程,并诱导细胞凋亡 [2]

D4476 (40 µM;48 小时) 对白血病干细胞 (LSCs) 的治疗相对于正常 LSCs 表现出高度选择性杀伤 [3]

参考文献

[1]. Rena G, et al. D4476, a cell-permeant inhibitor of CK1, suppresses the site-specific phosphorylation and nuclear exclusion of FOXO1a. EMBO Rep. 2004 Jan;5(1):60-5.

[2]. Hu Y, et al. CSNK1α1 mediates malignant plasma cell survival. Leukemia. 2015 Feb;29(2):474-82.

[3]. Järås M, et al. Csnk1a1 inhibition has p53-dependent therapeutic efficacy in acute myeloid leukemia. J Exp Med. 2014 Apr 7;211(4):605-12.

溶解度数据

体外 (25°C) DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响, 请使用新开封的 DMSO)
79 mg/mL (198.29 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.5100 mL 12.5499 mL 25.0998 mL
5 mM 0.5020 mL 2.5100 mL 5.0200 mL
10 mM 0.2510 mL 1.2550 mL 2.5100 mL
50 mM 0.0502 mL 0.2510 mL 0.5020 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。

纯度: 99.58%

1:一般建议:为了使其更好的溶解,请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。
2:运输条件:蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

4:部分产品思科捷仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

5: 为更好的适应实验需求和市场情况,SparkJade 部分产品陆续更新中中,最新产品信息以官网为准,不便之处,敬请谅解!
6:思科捷的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或治疗,非药用,非食用。
The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
+
+
+

计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。