GANT 58 (NSC 75503) 是一种有效的 GLI 拮抗剂,抑制 GLI1 诱导的转录,IC50 为 5 μM。
In solvent
建议分装储备液,避免反复冻融!
Gli
IC50: 5 μM (Gli) [1]
GANT58 (PANC1 或 22Rv1 细胞;5 μM;48 小时) 处理导致 GLI1 和 PTCH 表达降低,与 GLI 显著抑制一致 [1]。
裸鼠皮下注射 GLI1 阳性 22Rv1 前列腺癌细胞,形成肿瘤,后用 GANT58(50 mg/kg;s.c.;18 天) 治疗,观察到 GANT58 抑制了肿瘤细胞的生长,也抑制额外的异种移植物生长 [1]。
GANT58 可抑制 GLI1 的转录激活 [2]。
[1]. Lauth M, et al. Inhibition of GLI-mediated transcription and tumor cell growth by small-molecule antagonists. Proc Natl Acad Sci U S A. 2007 May 15;104(20):8455-60.
[2]. Joo J, et al. GLI1 is a central mediator of EWS/FLI1 signaling in Ewing tumors. PLoS One. 2009 Oct 27;4(10):e7608.
备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。
纯度: 99.20%
4:部分产品思科捷仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。
计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系SparkJade);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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